| 性狀 |
| 鹽酸阿扎司瓊(Azasetron Hydrochloride)：C17H20C1N3O3?HCl。[123040-16-4]。從氯化氫的乙醇溶液中結(jié)晶，熔點281℃(分解)。也有從乙醇中結(jié)晶，熔點305℃(分解)。急性毒性LD50雄大鼠，雌大鼠(mg/kg)：135，132靜脈注射。 |
| 所屬類別 |
| 藥物: 消化系統(tǒng)用藥: 止吐及催吐藥 |
| 用途與作用 |
| 鎮(zhèn)吐藥。為選擇性、強(qiáng)效5-HT3受體拮抗劑，對其它受體的親和力很弱或沒有。 |
| 合成工藝與制法 |
| 5-氯-2-羥基苯甲酸甲酯(I)在硫酸液中用硝酸硝化，生成硝化物(Ⅱ)，然后在水中用鐵粉和氯化銨還原為胺(11I)。接著和氯乙酰氯，在碳酸氫鈉作用下，在氯仿-水混合液中?；h(huán)合，生成化合物(1V)。(IV)在二甲基甲酰胺中，碳酸鉀存在下，用碘甲烷甲基化為化合物(V)。接著水解為羧酸(VI)，和氯化亞砜回流生成酰氯(Ⅶ)，最后在含N-甲基嗎啉(MML)的氯仿中和3-氨基奎寧縮合，即得阿扎司瓊。$S001$S |