地拉韋啶甲磺酸鹽屬于非核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑（NNRTI），是 HIV-1 的逆轉(zhuǎn)錄酶底物的非競爭性抑制劑，通過直接與 HIV 的逆轉(zhuǎn)錄酶（RT）發(fā)生特異性的結(jié)合，從而抑制以 RNA、DNA 為模板進行復(fù)制的 DNA 聚合酶的活性，以達(dá)到阻斷 HIV 病毒復(fù)制的目的。