異卡波肼為單胺氧化酶抑制劑類抗抑郁藥，與腦內單胺氧化酶A和B產生不可逆性結合，影響單胺類神經(jīng)遞質的代謝，單胺氧化酶受抑制后，使中樞神經(jīng)部位單胺(主要是去甲腎上腺素和5-羥色胺)含量增加，起到抗抑郁作用。異卡波肼胃腸吸收良好，在肝中氧化代謝。口服后3-5小時血藥濃度達峰值，作用時間持續(xù)10天，代謝物經(jīng)腎臟排泄。動物實驗顯示異卡波肼可自乳汁中排出。