EPZ-6438 (E7438) (EZH2抑制劑)新聞專題

EPZ-6438(E7438)(EZH2抑制劑)
EPZ-6438(E7438)(EZH2抑制劑)是一種有效的,選擇性EZH2抑制劑,Ki為2.5 nM,比作用于EZH1選擇性高35倍,比作用于14種其他HMT選擇性高4,500多倍。EPZ-6438濃度依賴性降低野生型或SMARCB1突變細(xì)胞中總體H3K27Me3水平,并引起去除SMARCB1的MRT細(xì)胞系中強(qiáng)的抗增殖作用,IC50范圍為32 nM到1000 nM。
2020/2/16 11:20:51
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