背景及概述

氫溴酸菪胺又稱東莨菪堿(Scopolamine)，是一種莨菪烷型生物堿，具有多種生物活性，如散瞳、解痙、抗膽堿、麻醉、鎮(zhèn)痛和鎮(zhèn)靜等，逐漸受到人們的關注。在臨床上， 氫溴酸菪胺的藥效主要基于其抗毒蕈堿作用。作為毒蕈堿阻滯劑， 氫溴酸菪胺競爭毒堿受體，阻斷副交感神經(jīng)的支配。此外，與莨菪堿、阿托品(莨菪堿的外消旋形式)相比，東莨菪堿具有不良反應少、療效強的特點。據(jù)初步統(tǒng)計， 氫溴酸菪胺的市場需求量是莨菪堿和阿托品總量的10倍。因此， 氫溴酸菪胺的制備已經(jīng)成為當前的研究熱點。

特性

氫溴酸菪胺是一種白色結晶性粉末，具有特殊的氣味。它是可溶于水和許多有機溶劑的無色或稍黃色透明溶液。氫溴酸菪胺是一種強堿性物質(zhì)，可以與酸反應生成鹽。它還具有一定的鎮(zhèn)痛和止咳作用。氫溴酸菪胺性質(zhì)穩(wěn)定，但對空氣和光敏感。與酸、堿、強氧化劑不相容。氫溴酸菪胺也是一種有毒物質(zhì)，應該小心使用。在使用過程中應注意控制劑量，避免過量使用。略吸濕。

圖1 氫溴酸菪胺性狀圖

制備

本發(fā)明[1]提供了一種氫溴酸菪胺的制備方法，屬于化學合成技術領域，它包括如下步驟：

a、以氫溴酸樟柳堿為起始物料，經(jīng)降解、分離純化得到東莨菪醇鹽酸鹽；

b、東茛菪醇鹽酸鹽與乙酰托品酰氯酯化反應得到乙酰東莨菪堿；

c、乙酰東莨菪堿水解得消旋東莨菪堿，經(jīng)成鹽結品得到消旋氫溴酸菪胺；

d、消旋氫溴酸菪胺經(jīng)拆分純化得到單一構型的氫溴酸菪胺。

本發(fā)明以氫溴酸樟柳堿為起始物料，采用水解酶法制備氫溴酸菪胺，條件溫和，收率高、成本低，工藝相對簡單，產(chǎn)品收率和純度顯著提升。

參考文獻

[1] CN 116731007 A. 一種氫溴酸東莨菪堿的制備方法. 成都第一制藥有限公司. 2023.09.12.