簡述

4-[(2,4-二甲氧苯基)(Fmoc-氨基)甲基]苯氧乙酸，又名Fmoc-鏈接劑，英文名稱Rink Amide Linker，是多肽固相合成中重要的樹脂鏈接劑[1]。該化合物的化學式為C₃₂H₂₉NO₇，分子量為539.58，常溫常壓下表現(xiàn)為白色到近乎白色粉末晶體，可溶于二甲基甲酰胺。

應用

4-[(2,4-二甲氧基苯基)(Fmoc-氨基)甲基]苯氧乙酸可用于納米探針研究，具體地，制備二氧化硅包殼的超順磁納米顆粒和偶聯(lián)4-[(2,4-二甲氧基苯基)(Fmoc-氨基)甲基]苯氧乙酸的二氧化硅包殼的超順磁納米顆粒；分別以二者為固相進行多肽合成；向兩組固相中加入K試劑。對于前者，K試劑可將合成多肽脫側鏈保護但不將多肽切下，得到肽磁納米探針。對于后者，其可將多肽脫側鏈保護并從該固相上切下，得到合成多肽。本方法在外磁場作用下可迅速脫離反應體系，為合成帶來很大便利，并且能夠簡便精確地合成多肽，同時同步構建多肽磁納米探針，以用于在體外和體內(nèi)印證合成肽的生物學功能，也可用于大規(guī)模多肽庫的建立，迅速篩選出功能肽[2]。

有關研究

固相合成技術已經(jīng)廣泛地應用于合成生物大分子，比如多肽和寡核苷酸。其中一個關鍵因素是選擇合適的聚合物載體，雖然近些年開發(fā)了多種固相載體，但是這些載體有其自身的缺點，沒有一種載體能夠達到固相合成所有的要求。大孔樹脂作為固相合成的載體有其自身的優(yōu)點，與傳統(tǒng)的凝膠型樹脂相比有多孔性結構和較高的交聯(lián)度，這些不同使大孔樹脂有高的比表面積，高的機械強度，與多種溶劑有較好的相容性。更重要的是，使用不溶脹的大孔樹脂作為固相載體可以有效地減少反應體積和溶劑的消耗量，這無疑會提高反應效率，并且降低成本。研究人員選擇丙烯酸甲酯和丙烯腈為單體，二乙烯基苯為交聯(lián)劑，利用懸浮聚合方法合成出大孔的聚丙烯酸甲酯樹脂和聚丙烯腈樹脂。然后此樹脂與乙二胺反應，得到表面含氨基的聚丙烯酸甲酯樹脂和聚丙烯腈樹脂，通過調(diào)節(jié)反應時間和反應溫度，可以有效地調(diào)控負載量，負載量在100-500μmol/g之間。此樹脂與連接臂(linker)4-[(2,4-二甲氧基苯基)(Fmoc-氨基)甲基]苯氧乙酸反應后，通過Fmoc固相多肽合成方法可以合成出困難肽ACP(65-74)，為后續(xù)研究提供了很大的便利[3]。

參考文獻

[1]謝繼忠.Fmoc-鏈接劑的合成與保護氨基酸的合成研究[D].華東理工大學.

[2]沙印林,羅聃.一種以超順磁納米顆粒為固相進行多肽合成及同步構建多肽磁納米探針的方法:CN201310049011.4[P].CN103965285A.

[3]陳佳佳.大孔樹脂的合成及其作為固相合成載體的應用[D].南開大學,2013.DOI:10.7666/d.Y2409181.