背景及概述^[1-2]

7-硝基吲哚-2-酮是一種醫(yī)藥中間體，由文獻報道其可以用于制備Aurora /FLT3抑制劑，用于腫瘤疾病的治療。

應用^[1-2]

最近的研究表明，F(xiàn)LT3突變體相關的AML治療時， Aurora /FLT3雙重抑制劑與選擇性FLT3相比，具有更好的單藥功效抑制作用。極光（Aurora）激酶組成三個同源絲氨酸/蘇氨酸激酶的小家族（Aurora A，Aurora B和Aurora C）在哺乳動物細胞周期調(diào)控中具有重要作用。 三種極光激酶同工酶具有不同的亞細胞位置和功能有絲分裂。Aurora A和Aurora B在各種實體瘤和血液系統(tǒng)惡性腫瘤中過表達，是一種重要的藥理靶標。

報道一、

CN201380020494.3報道了7-硝基吲哚-2-酮可用于制備具有下述結構的一種作為蛋白質(zhì)激酶抑制劑的新穎吲哚啉-2-酮衍生物，特別是Aurora-B及FLT-3抑制劑，其可用于治療例如癌癥的過度增生性疾病。

報道二、

Jagtap等人報道了7-硝基吲哚-2-酮可還原為7-氨基吲哚-2-酮，然后用于制備下述酰基脲基吲哚-2-酮衍生物，該類化合物也可以用于Aurora-B及FLT-3抑制劑。

參考文獻

[1] CN201380020494.3 作為蛋白質(zhì)激酶抑制劑的吲哚啉-2-酮衍生物

[2]From European Journal of Medicinal Chemistry, 85, 268-288; 2014