Gefapixant
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- CAS-Nr.
- 1015787-98-0
- Englisch Name:
- Gefapixant
- Synonyma:
- Gefapixant;MK-7264;MK7264;MK 7264;CS-2846;EOS-6104;EOS-61047;RO-4926219;Gefapixant(AF-219;Gefapixant (MK-7264)
- CBNumber:
- CB42596673
- Summenformel:
- C14H19N5O4S
- Molgewicht:
- 353.4
- MOL-Datei:
- 1015787-98-0.mol
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Gefapixant Eigenschaften
- Siedepunkt:
- 606.3±65.0 °C(Predicted)
- Dichte
- 1.391±0.06 g/cm3(Predicted)
- storage temp.
- Store at -20°C
- L?slichkeit
- DMSO:38.0(Max Conc. mg/mL);107.53(Max Conc. mM)
- pka
- 9.90±0.60(Predicted)
- Aggregatzustand
- Solid
- Farbe
- White to off-white
- InChI
- InChI=1S/C14H19N5O4S/c1-7(2)8-4-10(22-3)12(24(17,20)21)5-9(8)23-11-6-18-14(16)19-13(11)15/h4-7H,1-3H3,(H2,17,20,21)(H4,15,16,18,19)
- InChIKey
- HLWURFKMDLAKOD-UHFFFAOYSA-N
- SMILES
- C1(S(N)(=O)=O)=CC(OC2=CN=C(N)N=C2N)=C(C(C)C)C=C1OC
Sicherheit
- Risiko- und Sicherheitserkl?rung
- Gefahreninformationscode (GHS)
| Bildanzeige (GHS) |
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| Alarmwort |
Warnung |
| Gefahrenhinweise |
| Code |
Gefahrenhinweise |
Gefahrenklasse |
Abteilung |
Alarmwort |
Symbol |
P-Code |
| H302 |
Gesundheitssch?dlich bei Verschlucken. |
Akute Toxizit?t oral |
Kategorie 4 |
Warnung |
![GHS hazard pictograms]() src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> |
P264, P270, P301+P312, P330, P501 |
| H315 |
Verursacht Hautreizungen. |
Hautreizung |
Kategorie 2 |
Warnung |
![GHS hazard pictograms]() src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> |
P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362 |
| H319 |
Verursacht schwere Augenreizung. |
Schwere Augenreizung |
Kategorie 2 |
Warnung |
![GHS hazard pictograms]() src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> |
P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P |
| H335 |
Kann die Atemwege reizen. |
Spezifische Zielorgan-Toxizit?t (einmalige Exposition) |
Kategorie 3 (Atemwegsreizung) |
Warnung |
![GHS hazard pictograms]() src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> |
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| Sicherheit |
| P261 |
Einatmen von Staub vermeiden. |
| P264 |
Nach Gebrauch gründlich waschen. |
| P264 |
Nach Gebrauch gründlich waschen. |
| P270 |
Bei Gebrauch nicht essen, trinken oder rauchen. |
| P271 |
Nur im Freien oder in gut belüfteten R?umen verwenden. |
| P280 |
Schutzhandschuhe/Schutzkleidung/Augenschutz tragen. |
| P301+P312 |
BEI VERSCHLUCKEN: Bei Unwohlsein GIFTINFORMATIONSZENTRUM/Arzt/... (geeignete Stelle für medizinische Notfallversorgung vom Hersteller/Lieferanten anzugeben) anrufen. |
| P302+P352 |
BEI BERüHRUNG MIT DER HAUT: Mit viel Wasser/... (Hersteller kann, falls zweckm??ig, ein Reinigungsmittel angeben oder, wenn Wasser eindeutig ungeeignet ist, ein alternatives Mittel empfehlen) waschen. |
| P304 |
BEI EINATMEN |
| P304+P340 |
BEI EINATMEN: Die Person an die frische Luft bringen und für ungehinderte Atmung sorgen. |
| P305+P351+P338 |
BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach M?glichkeit entfernen. Weiter spülen. |
| P312 |
Bei Unwohlsein GIFTINFORMATIONSZENTRUM/Arzt/... (geeignete Stelle für medizinische Notfallversorgung vom Hersteller/Lieferanten anzugeben) anrufen. |
| P321 |
Besondere Behandlung |
| P330 |
Mund ausspülen. |
| P332+P313 |
Bei Hautreizung: ?rztlichen Rat einholen/?rztliche Hilfe hinzuziehen. |
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Gefapixant Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden
Verwenden
Gefapixant is an orally active and potent purinergic P2X3 receptor (P2X3R) antagonist, with IC50 values of ~30 nM versus recombinant hP2X3 homotrimers and 100-250 nM at hP2X2/3 heterotrimeric receptors. Gefapixant can be used for the research of chronic cough and knee osteoarthritis.
Mechanism of action
Gefapixen is an orally available, selective P2X3 receptor antagonist used to treat cough-related conditions such as chronic cough and refractory cough. The P2X3 receptor is an ion channel expressed in sensory neurons that plays a key role in the transmission of pain and cough reflexes. Gefapixen reduces the activation of cough receptors by specifically blocking the P2X3 receptor, thereby alleviating cough symptoms.
Pharmakokinetik
Gefapixant exerts its therapeutic effects via suppressing the cough reflex initiated by sensory C fibers of the vagus nerve. In clinical studies, patients experienced a significant reduction in 24-hour cough frequency compared to placebo - this reduction was apparent by Week 4 and persisted throughout the remainder of the primary efficacy period.
As renal excretion is the primary route of elimination for gefapixant, patients with severe renal impairment (eGFR < 30 mL/min/1.73m2) may require dose adjustment to maintain appropriate systemic exposures.
Gefapixant Upstream-Materialien And Downstream Produkte
Upstream-Materialien
Downstream Produkte
Gefapixant Anbieter Lieferant Produzent Hersteller Vertrieb H?ndler.
Global( 111)Lieferanten
- 5-(2,4-DiaMino-pyriMidin-5-yloxy)-4-isopropyl-2-Methoxy-benzenesulfonaMide
- EOS-61047
- EOS-6104
- Gefapixant(AF-219,MK-7264)
- RO-4926219
- 5-[(2,4-diamino-5-pyrimidinyl)oxy]-2-methoxy-4-(1-methylethyl)Benzenesulfonamide
- Benzenesulfonamide, 5-[(2,4-diamino-5-pyrimidinyl)oxy]-2-methoxy-4-(1-methylethyl)-
- GEFAPIXANT; MK-7264; MK 7264; MK7264; AF-219; AF219; AF 219; RO4926219; RO-4926219; RO 4926219;
- GEFAPIXANT;AF-219;MK-7264;AF 219;MK 7264;AF219;MK7264
- MK 7264
- MK7264
- CS-2846
- Gefapixant(AF-219
- 5-[(2,4-Diamino-5-pyrimidinyl)oxy]-4-isopropyl-2-methoxybenzenesulfonamide
- Gefapixant
- MK-7264
- Gefapixant,AF-219,MK 7264,inhibit,MK7264,chronic cough,P2X3,knee osteoarthritis,Inhibitor,AF 219,P2X Receptor,P2XRs
- Gefapixant (MK-7264)
- Gefapixant, 10 mM in DMSO
- 5-[(2,4-diaminopyrimidin-5-yl)oxy]-4-isopropyl-2-methoxybenzenesulfonamide - [AC80711]
- 1015787-98-0
- APIS
