1-苯基環(huán)丙胺鹽酸鹽性質、用途與生產(chǎn)工藝

生產(chǎn)方法 

6120-95-2

73930-39-9

以1-苯基-1-環(huán)丙羧酸為原料合成1-苯基環(huán)丙胺鹽酸鹽的一般步驟如下：首先，將1-苯基環(huán)丙烷羧酸（1）與疊氮化鈉和硫酸在氯仿中反應，生成1-苯基環(huán)丙胺（2）。隨后，在堿性條件下，使1-苯基環(huán)丙胺與2-甲磺酰氯在氯仿中反應，制備得到保護的衍生物（3），即N-（1-苯基環(huán)丙基）均三甲苯磺酰胺。接下來，將N-（1-苯基環(huán)丙基）均三甲苯磺酰胺（3）與N-（4-溴丁基）鄰苯二甲酰亞胺（4）在DMF中，于氫化鈉存在下，室溫反應過夜，得到N-（2-均三甲苯磺?；?N-（1-苯基環(huán)丙基）-4-鄰苯二甲酰亞氨基丁胺（5）。然后，通過將N-（2-均三甲苯磺酰基）-N-（1-苯基環(huán)丙基）-4-鄰苯二甲酰亞氨基丁胺（5）與苯胺鹽酸鹽和甲醇鈉在甲醇中反應，去除鄰苯二甲?；蒒-（4-氨基丁基）-N-（1-苯基環(huán)丙基）-2-均三甲苯磺酰胺（6）。接著，使用2-均三甲苯磺酰氯在氯仿中的氯化氫再次保護游離氨基，得到N-（4-（均三甲苯-2-磺酰基氨基）丁基）-N-（1-苯基環(huán)丙基）-2-均三甲苯磺酰胺（7）。隨后，將（7）與1,2-雙（均三甲苯-2-磺酰氧基甲基）環(huán)丙烷（8）在DMF中，于氫化鈉存在下，室溫反應過夜，制備得到四-均三甲苯-2-磺?；?保護的1,2-雙（（N-（1-苯基環(huán)丙基）-4-氨基丁基）氨基甲基）環(huán)丙烷的衍生物（9）。最后，使用乙酸中的HBr和二氯甲烷中的苯酚去除均三甲苯保護基，得到1,2-雙（（N-（1-苯基環(huán)丙基）-4-氨基丁基）氨基甲基）環(huán)丙烷（CGC-11255; SL-11255）。

參考文獻：

[1] Patent: WO2006/86773, 2006, A2. Location in patent: Page/Page column 32-34

[2] Patent: WO2011/119704, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 35-36

[3] Synthetic Communications, 1980, vol. 10, # 2, p. 107 - 110

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