978-62-1
978-62-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
N-[3,5-雙(三氟甲基)苯基]-5-氯-2-羥基苯甲酰胺
Benzamide, N-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-5-chloro-2-hydroxy-
N-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]-5-chloro-2-hydroxybenzamide IMD0354
物理化學(xué)性質(zhì)
安全數(shù)據(jù)
制備方法
321-14-2
328-74-5
978-62-1
以5-氯代水楊酸（6.90 g，40 mmol）和間二(三氟甲基)苯胺（9.16 g，40 mmol）為原料，在氬氣保護(hù)下，加入三氯化磷（1.74 mL，20 mmol）和甲苯（80 mL），回流反應(yīng)3小時(shí)。反應(yīng)完成后，將混合物冷卻至室溫，用乙酸乙酯（240 mL）稀釋。依次用水和飽和食鹽水洗滌有機(jī)層，然后用無水硫酸鎂干燥。減壓濃縮除去溶劑，所得粗產(chǎn)物通過硅膠柱色譜純化（洗脫劑：正己烷/乙酸乙酯=4:1，v/v），得到N-[3,5-雙(三氟甲基)苯基]-5-氯-2-羥基苯甲酰胺（13.12 g，收率85.5%）為淺黃色固體。1H-NMR（DMSO-d6）δ: 7.05（1H，d，J=8.7 Hz），7.49（1H，dd，J=8.7，2.7 Hz），7.85（1H，s），7.87（1H，d，J=2.7 Hz），8.45（2H，s），10.85（1H，s），11.39（1H，s）。
參考文獻(xiàn)：
[1] Patent: EP1352650, 2003, A1
[2] Patent: EP1512397, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 77
[3] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2017, vol. 25, # 4, p. 1524 - 1532
[4] Patent: US2014/221411, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 0192; 0193
[5] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2013, vol. 21, # 1, p. 114 - 126
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2025/05/22 | S2864 | N-[3,5-雙(三氟甲基)苯基]-5-氯-2-羥基苯甲酰胺 IMD 0354 | 978-62-1 | 5mg | 728.68元 |
| 2025/05/22 | S2864 | N-[3,5-雙(三氟甲基)苯基]-5-氯-2-羥基苯甲酰胺 IMD 0354 | 978-62-1 | 10mM(1mL in DMSO) | 790元 |
| 2025/05/22 | S2864 | N-[3,5-雙(三氟甲基)苯基]-5-氯-2-羥基苯甲酰胺 IMD 0354 | 978-62-1 | 10mg | 903.86元 |
常見問題列表
| Target | Value |
| IKKβ |
在HMC-1細(xì)胞中IMD-0354 (< 5 μM)抑制NF-κB的表達(dá)以及它的移動入核。IMD-0354抑制HMC-1細(xì)胞增殖，具有時(shí)間和劑量依賴特性。 IMD-0354 (0.5 μM)幾乎可以抑制IC-2。在HepG2細(xì)胞中10 μg/mL的IMD-0354可以抑制NF-κB 98.5%的活性。血清饑餓處理12小時(shí)后3T3-L1脂肪細(xì)胞中同時(shí)使用TNFα (6 nM) 和胰島素(100 nM)時(shí)，IMD-0354 (1 μM)可以促進(jìn)TNFα誘導(dǎo)的脂聯(lián)素濃度的下降，還可以使TNFα處理后下降的Akt磷酸化水平恢復(fù)。在培養(yǎng)的心肌細(xì)胞中IMD-0354 (1 μM)抑制IκBα磷酸化以及TNF-α誘導(dǎo)的NF-κB核轉(zhuǎn)位，明顯抑制TNF-α誘導(dǎo)的白細(xì)胞介素-1β和單核細(xì)胞趨化蛋白-1的產(chǎn)生。