947249-01-6
947249-01-6 結構式
基本信息
2-氨基-3-(三氟甲基)吡啶-5-硼酸頻哪酯
2-氨基-3-(三氟甲基)吡啶-5-硼酸頻哪醇酯
5-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二硼烷-2-基)-3-(三氟甲基)吡啶-2-胺
5-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二噁硼烷-2-基)-3-(三氟甲基)吡啶-2-胺
5-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜環(huán)戊硼烷-2-基)-3-(三氟甲基)吡啶-2-胺
6-Amino-5-(trifluoromethyl)pyridine-3-boronic acid pinacol ester
2-Amino-3-(trifluoromethyl)pyridine-5-boronic acid pinacol ester
(6-AMINO-5-(TRIFLUOROMETHYL)PYRIDIN-3-YL)BORONIC ACID PINACOL ESTER
5-(Tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-3-(trifluoromethyl)pyridin-2-amine
5-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-3-trifluoromethyl)pyridin-2-amine
3-(trifluoroMethyl)-5-(4,4,5,5-tetraMethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)pyridin-2-aMine
2-Pyridinamine, 5-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-3-(trifluoromethyl)-
3-hydroxy-2,3-dimethylbutan-2-yl hydrogen (6-amino-5-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)boronate
物理化學性質
制備方法
79456-34-1
73183-34-3
947249-01-6
一般步驟：將5-溴-3-(三氟甲基)吡啶-2-胺（180 g）與1,4-二惡烷（3600 mL）在燒瓶中混合并攪拌。在25-30℃下，依次加入雙(頻哪醇合)二硼（284.47 g）、乙酸鉀（109.95 g）和1,1'-雙(二苯基膦基)二茂鐵二氯化鈀(II)二氯甲烷絡合物（18 g）。將反應混合物加熱至95-100℃，維持15-16小時。反應完成后，冷卻至25-30℃，通過硅藻土床過濾，并用乙酸乙酯（1800 mL）洗滌濾床。濾液在減壓下濃縮，得到粗產物2-氨基-3-(三氟甲基)吡啶-5-硼酸頻哪酯（450 g）。 純化步驟：將粗產物溶于甲醇（1800 mL）中，加入活性炭（45 g）和硅膠（60-120目，450 g），在25-30℃下攪拌1小時?；旌衔锿ㄟ^硅藻土床過濾，用甲醇（450 mL）洗滌。濾液在1小時內緩慢加入冷水（6750 mL）中，保持溫度在0-5℃。過濾收集沉淀，用冷水（900 mL）洗滌。濕固體在45-50℃下干燥，得到純化的2-氨基-3-(三氟甲基)吡啶-5-硼酸頻哪酯（209 g）。 產率：97.47% 純度：98.43% 1H NMR (300 MHz, DMSO-d6): δ 8.38 (s, 1H), 7.80 (s, 1H), 6.92 (s, 2H), 1.27 (s, 12H). MS: m/z 289.1 (M + 1)
參考文獻：
[1] Patent: WO2015/145369, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 37
[2] Patent: WO2012/34526, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 36-37
[3] Patent: US2013/190307, 2013, A1. Location in patent: Paragraph 0172; 0173
[4] Patent: WO2010/8847, 2010, A2. Location in patent: Page/Page column 147-148
[5] Patent: WO2008/12326, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 69
| 報價日期 | 產品編號 | 產品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2025/05/22 | H54793 | 2-氨基-3-(三氟甲基)吡啶-5-硼酸頻哪醇酯, 96% 2-Amino-3-(trifluoromethyl)pyridine-5-boronic acid pinacol ester, 96% | 947249-01-6 | 250mg | 1470元 |
| 2025/05/22 | H54793 | 2-氨基-3-(三氟甲基)吡啶-5-硼酸頻哪醇酯, 96% 2-Amino-3-(trifluoromethyl)pyridine-5-boronic acid pinacol ester, 96% | 947249-01-6 | 1g | 5128元 |
| 2025/05/22 | XW0294724901603 | 2-氨基-3-(三氟甲基)吡啶-5-硼酸頻哪酯 | 947249-01-6 | 1G | 283元 |