938043-30-2
938043-30-2 結構式
基本信息
4-(4-甲基-1-哌嗪甲基)苯硼酸頻哪酯
4-(4-甲基-1-哌嗪甲基)苯硼酸頻哪酯,95%
1-甲基-4-[4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二噁硼烷-2-基)芐基]哌嗪
4-[(4-Methylpiperazin-1-yl)methyl]benzeneboronicacidpinacolester
4-((4-Methylpiperazin-1-yl)methyl)-phenylboronic acid pinacol ester
4-(4-METHYL-1-PIPERAZINYLMETHYL)BENZENEBORONIC ACID PINACOL ESTER,95%
4-(4-Methyl-1-piperazinylmethyl)benzeneboronic acid pinacol ester, 95%
1-Methyl-4-[4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)benzyl)piperazine
1-methyl-4-{[4-(tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)phenyl]methyl}piperazine
1-Methyl-4-[[4-(4,4,5,5-tetraMethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)phenyl]Methyl]piperazine
物理化學性質
制備方法
![1-[(4-BROMOPHENYL)METHYL]-4-METHYLPIPERAZINE](/CAS/GIF/368879-17-8.gif)
368879-17-8
73183-34-3
938043-30-2
在室溫下，向攪拌的1-[(4-溴苯基)甲基]-4-甲基哌嗪（35.0g，130mmol）的1,4-二惡烷（500mL）溶液中加入乙酸鉀（38.3g，390mmol）和聯(lián)硼酸頻那醇酯（33.0g，130mmol）。將混合物進行抽真空并用氮氣置換（重復三次）。加入Pd(dppf)Cl2（3.0g，1.3mmol）后，將反應混合物在110℃下于氮氣氛圍中攪拌12小時。反應完成后，將混合物冷卻至室溫，過濾除去固體。濃縮濾液，殘余物用乙酸乙酯和水進行稀釋。分離有機層，用無水Na2SO4干燥后濃縮。通過硅膠快速柱色譜法（洗脫劑比例：DCM/MeOH = 50:1至10:1）純化殘余物，得到4-(4-甲基-1-哌嗪甲基)苯硼酸頻哪酯（37.0g，產率90%），為棕色固體。
參考文獻：
[1] Patent: WO2015/32945, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 26; 27
[2] Patent: US2018/44328, 2018, A1. Location in patent: Paragraph 0162; 0174; 0175
[3] Patent: WO2012/119941, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 116
[4] Journal of Medicinal Chemistry, 2008, vol. 51, # 2, p. 196 - 218
[5] European Journal of Medicinal Chemistry, 2016, vol. 122, p. 684 - 701