93106-60-6
中文名稱
恩諾沙星
英文名稱
Enrofloxacin
CAS
93106-60-6
分子式
C19H23ClFN3O3
MDL 編號
MFCD01861684
分子量
395.86
MOL 文件
93106-60-6.mol
更新日期
2025/08/06 10:32:40
93106-60-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
1-環(huán)丙基-6-氟-1,4-二氫-4-氧-7-(4-乙基-1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸達(dá)力新
蒽氟沙星
恩氟沙星
鹽酸恩諾沙星
恩諾沙星
1-環(huán)丙基-7-(4-乙基哌嗪-1-基)-6-氟-1,4-二氫-4-氧代-3-喹啉酸
恩羅氟哌酸
恩羅沙星
恩諾殺星
1-環(huán)丙基-7-(4-乙基-1-哌嗪基)-6-氟-1,4-二氫-4-氧代-3-喹啉羧酸
蒽諾沙星
強(qiáng)效恩諾沙星
英文別名
ENROFLOXACIN HCLENROFLOXACIN HYDROCHLORIDE
1,4-dihydro-1-cyclopropyl-7-(4-ethyl-1-piperazinyl)-6-fluoro-4-oxo-3-quinoli
3-quinolinecarboxylicacid,1,4-dihydro-1-cyclopropyl-7-(4-ethyl-1-piperazinyl)
-6-fluoro-4-oxo-
bayvp2674
cfpq
ROFLOXACIN BASE
enrofloxacin Baytril
Enorofloxacin hydrochloride
ENROFLOXACIN MM(CRM STANDARD)
ENROFLOXACIN 99%
EnrofloxacinBaseCpv2000
Enrofloxacine
Enrofloxacinebase
Baytri
Enorfloxacin
3-Quinolinecarboxylic acid, 1-cyclopropyl-7-(4-ethyl-1-piperazinyl)-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-
Enrolfoxacin
Enrofloxacin (base and/or unspecified salts)
所屬類別
原料藥：其它抗生素類藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀該品屬第三代喹諾酮類抗菌藥，為專用獸藥，是一種類白色或微黃色結(jié)晶性針狀粉末，熔點(diǎn)221-226℃，無臭、無味。常用其鹽酸鹽、乳酸鹽、鈉鹽。該品在酸性或堿性條件下溶解，在二甲基甲酰胺、氯仿中略溶，甲醇中微溶，水中不溶。該品長時(shí)間光照色澤加深。在相對濕度較高的地方貯藏，易吸潮結(jié)塊。
熔點(diǎn)225 °C
沸點(diǎn)560.5±50.0 °C(Predicted)
密度1.385±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件Sealed in dry,2-8°C
溶解度可溶于氯仿（輕微）、甲醇（非常輕微，加熱）
酸度系數(shù)(pKa)6.43±0.41(Predicted)
形態(tài)粉末或晶體
顏色淺黃色至淺米色
水溶解性Soluble in chloroform. Slightly soluble in water. Also soluble in dilute KOH
Merck3592
BRN5307824
InChIInChI=1S/C19H22FN3O3/c1-2-21-5-7-22(8-6-21)17-10-16-13(9-15(17)20)18(24)14(19(25)26)11-23(16)12-3-4-12/h9-12H,2-8H2,1H3,(H,25,26)
InChIKeySPFYMRJSYKOXGV-UHFFFAOYSA-N
SMILESN1(C2CC2)C2=C(C=C(F)C(N3CCN(CC)CC3)=C2)C(=O)C(C(O)=O)=C1
CAS 數(shù)據(jù)庫93106-60-6(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H302-H317-H334
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xi
危險(xiǎn)類別碼36/37/38
安全說明26-36/37-24/25
WGK Germany3
RTECS號VB1993650
海關(guān)編碼29339900
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)93106-60-6(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 in male, female mice (mg/kg): >5000, 4336 orally; ~200, ~200 i.v.; in male rats, male rabbits (mg/kg): >5000, 500-800 orally (Altreuther)
制備方法
方法1
5308-25-8
86393-33-1
93106-60-6
以7-氯-1-環(huán)丙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氫喹啉-3-羧酸（1a，1mmol）和N-乙基哌嗪（2y，1.5mmol）為原料，加入n-FZSA（0.06g）作為催化劑，在H2O（5ml）中于回流條件下加熱反應(yīng)。反應(yīng)進(jìn)程通過薄層色譜（TLC）進(jìn)行監(jiān)測。反應(yīng)完成后，利用外部磁鐵分離催化劑，并用熱乙醇（5mL）洗滌。隨后，將反應(yīng)混合物冷卻至室溫。通過過濾收集沉淀的固體，并用甲醇進(jìn)行重結(jié)晶，以96%的高產(chǎn)率得到目標(biāo)產(chǎn)物1-環(huán)丙基-7-(4-乙基哌嗪-1-基)-6-氟-4-氧代-1,4-二氫喹啉-3-羧酸。
參考文獻(xiàn)：
[1] Letters in Organic Chemistry, 2018, vol. 15, # 9, p. 739 - 746
[2] Russian Journal of General Chemistry, 2016, vol. 86, # 12, p. 2865 - 2869
[3] Zh. Obshch. Khim., 2016, vol. 86, # 12, p. 2865 - 2869,5
[4] Russian Journal of General Chemistry, 2016, vol. 86, # 12, p. 2865 - 2869
[5] Zh. Obshch. Khim., 2016, vol. 86, # 12, p. 2865 - 2869,5
常見問題列表
獸用氟喹諾酮類廣譜抗菌藥物
恩諾沙星與沙拉沙星、達(dá)氟沙星、二氟沙星、氧氟沙星、諾氟沙星、奧比沙星是目前獸醫(yī)臨床上常使用的第三代氟喹諾酮類廣譜抗菌藥物，為環(huán)丙沙星的乙基化合物，又稱乙基環(huán)丙沙星、乙基環(huán)丙氟哌酸、恩氟哌酸，對革蘭陰性菌、革蘭陽性菌和霉形體均有效，其抗菌活性明顯優(yōu)于諾氟沙星，對霉形體的作用較泰樂菌素、泰牧霉素強(qiáng)。本品內(nèi)服、肌肉和皮下注射均易吸收，體內(nèi)分布廣泛，除中樞神經(jīng)系統(tǒng)外，其他組織中的藥物濃度幾乎都高于血藥濃度。在體內(nèi)可脫乙基，主要產(chǎn)生活性代謝物環(huán)丙沙星，但在動物體內(nèi)代謝的種間差異較大，在禽、狗、兔、牛體內(nèi)的代謝速率高，在馬、豬體內(nèi)的代謝速率較低。臨床恩諾沙星主要用于治療各種霉形體病、大腸桿菌、沙門桿菌、嗜血桿菌、丹毒桿菌、葡萄球菌、鏈球菌等引起的呼吸系統(tǒng)、消化系統(tǒng)、泌尿生殖系統(tǒng)感染、皮膚感染和敗血癥等。尤其適用于多種細(xì)菌引起的混合感染。
恩諾沙星 立體結(jié)構(gòu)式圖 以上信息由Chemicalbook的瑤瑤編輯整理。
合理配伍
1，恩諾沙星與氨基糖苷類(慶大霉素)、第三代頭孢菌素類(頭孢噻肟、頭孢曲松等)和青霉素類、黏菌素配合應(yīng)用對某些細(xì)菌(特別是綠膿桿菌或腸桿菌科細(xì)菌)可能呈協(xié)同抗菌作用，除青霉素類藥物外，因毒性增強(qiáng)，聯(lián)用時(shí)需減少劑量，且分別給藥。2，恩諾沙星與阿普拉霉素聯(lián)用抗菌活性增強(qiáng)，呈協(xié)同作用。原因是阿普拉霉素的抗菌機(jī)制是可特異地阻礙細(xì)菌蛋白質(zhì)的生物合成，從而達(dá)到抑制和殺滅細(xì)菌的作用，而恩諾沙星可特異地作用于細(xì)菌DNA回旋酶的A亞基，抑制其活性，影響DNA的解鏈和鏈封過程，兩者聯(lián)用對細(xì)菌復(fù)制和翻譯過程產(chǎn)生雙重阻斷作用。
3，與硫酸黏菌素同一天內(nèi)分別先后混飲，可提高恩諾沙星對雞細(xì)菌病的療效。與SD銀配伍局部用于治療犬的耳炎。
參考資料：胡功政,崔耀明 主編.獸藥合理配伍使用.鄭州：河南科學(xué)技術(shù)出版社.2009年.
配伍禁忌
1，恩諾沙星可抑制茶堿、咖啡因的代謝，使其血藥濃度升高，從而引起中毒反應(yīng)。2，與抗膽堿藥(阿托品、654-2)、H2受體拮抗劑(西咪替丁、法莫替丁)聯(lián)用，使恩諾沙星的生物利用度降低。
3，恩諾沙星有抑制肝藥酶的作用，與在肝臟中代謝的藥物如紅霉素、林可霉素等合用，可使其清除率降低，血藥濃度升高。
4，制酸藥可降低恩諾沙星在胃腸道中的吸收，不宜同用。
5，與強(qiáng)酸性藥液或強(qiáng)堿性藥液混用析出沉淀。
6，恩諾沙星與胃復(fù)安發(fā)生化學(xué)變化，易變混濁，不宜混合注射。
制劑
(1) 鹽酸恩諾沙星可溶性粉:100克含2.5克。(2) 恩諾沙星溶液:100毫升含2.5克、5.0克、10.0克。ChemicalBoo k
(3) 恩諾沙星注射液:10毫升含50毫克,10毫升含250毫克,100毫升含0.5克、1.0克、2.5克、5.0克。
不良反應(yīng)
恩諾沙星毒性較小，臨床使用安全。治療劑量無致畸胎和致突變作用?？墒褂g動物軟骨發(fā)生濁變，引起跛行及疼痛。消化系統(tǒng)反應(yīng)有嘔吐、腹痛、腹脹。皮膚反應(yīng)有紅斑、瘙癢、蕁麻疹及光敏反應(yīng)等。注意事項(xiàng)
①恩諾沙星的水溶液遇光易變色分解，應(yīng)避光保存。②本品耐藥菌株呈增多趨勢，不應(yīng)在亞治療劑量下長期使用。
③制酸劑能抑制本品吸收，應(yīng)避免同時(shí)飲用。
④臨床應(yīng)用中可根據(jù)病種適當(dāng)調(diào)整劑量，家禽飲水濃度范圍，每升飲水，添加25～100毫克。
⑤雞的休藥期為8天。蛋雞產(chǎn)蛋期禁用。
⑥雛雞對恩諾沙星注射十分敏感，國內(nèi)已有多起中毒的報(bào)道，應(yīng)嚴(yán)格控制劑量。
知名試劑公司產(chǎn)品信息
Sigma Aldrich
93106-60-6(sigmaaldrich)TCI Shanghai
恩諾沙星Enrofloxacin,>98.0%(LC)(T)(93106-60-6)