5121-00-6

86-86-2

以萘-1-基乙酰氯為原料合成1-萘乙酰胺的一般步驟如下：將1-萘乙酸（93.5 mg，0.50 mmol）溶于二氯甲烷（0.8 mL）中，加入催化量的DMF，隨后在攪拌下緩慢滴加草酰氯（135.6 mg，1.00 mmol，2.00當量）。反應混合物在室溫下攪拌15分鐘。反應完成后，將溶液在真空下濃縮，所得殘余物溶于四氫呋喃（0.8 mL）中。在0℃下，向此溶液中加入氨水（28%，450.4 mg，7.50 mmol，15.0當量），隨后將反應混合物轉(zhuǎn)移至室溫并攪拌10分鐘。反應結(jié)束后，將溶液真空濃縮，通過硅膠柱色譜法（洗脫劑：氯仿/甲醇，10/1，Rf = 0.50）純化，得到目標產(chǎn)物1-萘乙酰胺（Y-015），為白色固體，收率72%。

參考文獻：

[1] Patent: JP2015/89885, 2015, A. Location in patent: Paragraph 0146; 0147; 0162-0164

[2] Chimica e l'Industria (Milan, Italy), 1955, vol. 37, p. 857,860

[3] Bulletin de la Societe Chimique de France, 1965, p. 861 - 868

[4] Journal of Medicinal Chemistry, 2009, vol. 52, # 10, p. 3366 - 3376

[5] Chemistry Letters, 2015, vol. 44, # 5, p. 621 - 623