840523-39-9
840523-39-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物 T31107 英文別名
CS-0777-PSFFJDCSCTWIGSG-OAQYLSRUSA-N
1-Butanone, 1-[5-[(3R)-3-amino-3-methyl-4-(phosphonooxy)butyl]-1-methyl-1H-pyrrol-2-yl]-4-(4-methylphenyl)-
物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)638.2±65.0 °C(Predicted)
密度1.24±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系數(shù)(pKa)1.78±0.10(Predicted)
常見問題列表
概述
CS-0777-P 是 CS-0777 的磷酸化形式，是 S1P 受體-1 (S1P1) 的強(qiáng)效和選擇性調(diào)節(jié)劑。CS-0777-P 對(duì)人 S1P1 比對(duì) S1P3 的激動(dòng)劑活性高大約 320 倍，EC50 為 1.1 nM。在藥理研究中，CS-0777-P 作為 S1P1 和 S1P3 激動(dòng)劑在體外表現(xiàn)出顯著作用，導(dǎo)致外周血淋巴細(xì)胞計(jì)數(shù)降低并對(duì)大鼠實(shí)驗(yàn)性自身免疫性腦脊髓炎 (EAE) 產(chǎn)生抑制作用。大鼠藥代動(dòng)力學(xué)研究表明，口服給藥后淋巴細(xì)胞計(jì)數(shù)迅速減少，這使得 CS-0777 有潛力用于多發(fā)性硬化癥 (MS) 的研究。