146954-74-7

56287-17-3

以1-((2R,3R,4R,5R)-5-((雙(4-甲氧基苯基)(苯基)甲氧基)甲基)-3-氟-4-羥基四氫呋喃-2-基)嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮為原料進行脫保護反應的一般步驟：將DMTr或DMPx保護的核苷（1.0 mmol）溶于甲醇（5 mL）中，加入三乙基硅烷（3.0 mmol）和10 mol%的Cu(NO3)2。反應混合物在室溫下攪拌反應一定時間（具體時間見表3）。反應進程通過薄層色譜（TLC）監(jiān)測。反應完成后，使用旋轉蒸發(fā)器除去溶劑，得到粗產(chǎn)物。粗產(chǎn)物通過硅膠柱色譜（60-120目，洗脫劑為乙酸乙酯/己烷混合溶液）進行純化，得到未保護的核苷（表3）。產(chǎn)物結構通過1H NMR（400 MHz, CDCl3）和質譜（MS）確認：1H NMR (400 MHz, CDCl3) δ: 3.568-3.599 (m, 1H), 3.742-3.773 (m, 1H), 3.862-3.880 (d, J = 7.2 Hz, 1H), 4.097-4.195 (m, 1H), 4.957-5.208 (m, 2H), 5.615 (t, J = 8.0 Hz, 2H), 5.879-5.926 (dd, J = 1.2, 17.6 Hz, 1H), 7.905-7.926 (d, J = 8.4 Hz, 1H), 11.37 (s, 1H); MS: 247.15 (M + H).

參考文獻：

[1] Nucleosides, Nucleotides and Nucleic Acids, 2018, vol. 37, # 4, p. 232 - 247

2'-氟-2'-脫氧尿苷為核苷酸類衍生物，可用作醫(yī)藥中間體，被用作治療性寡核苷酸的組成部分。

此外，通過對2'-氟-2'-脫氧尿苷進行結構修飾和化學反應，可以生成新的藥物分子或有機小分子抑制劑，用于治療流感病毒等相關疾病。它的獨特結構和性質使其在藥物研發(fā)和生物科學領域具有重要的應用價值。