74654-07-2
74654-07-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
氨基-甲基三乙二醇
甲基-三聚乙二醇-氨基
3,6,9-三氧雜癸胺
甲氧基-三聚乙二醇-胺
3,6,9-三氧雜-1-氨基癸烷
2-(2-(2-甲氧基乙氧基)乙氧基)乙胺
2-(2-(2-甲氧基乙氧基)乙氧基)乙胺 250MG
NH3-PEG3-OME
m-PEG3-Amine
MeO-PEG3-NH2
Methyl-PEG3-amine
3,6,9-Trioxa-1-aminodecane
3,6,9-Trioxadecane-1-amine
2,5,8-trioxatridecane-10-aMine
2-[2-(2-Methoxyethoxy)ethoxy]ethanamine
2-[2-(2-methoxyethoxy)ethoxy]ethylamine
物理化學(xué)性質(zhì)
安全數(shù)據(jù)
制備方法
74654-06-1
74654-07-2
以1-疊氮基-2-(2-(2-甲氧基乙氧基)乙氧基)乙烷為原料合成3,6,9-三氧雜-1-氨基癸烷的一般步驟如下：參照?qǐng)D1，采用氫化鋁鋰在乙醚（Et2O）中的還原反應(yīng)或鈀催化的氫化反應(yīng)對(duì)疊氮化物（1c）進(jìn)行還原，得到目標(biāo)產(chǎn)物PEG-胺（1）。具體操作如下：將mPEG-疊氮化物（23.1g，132mmol）溶解于無(wú)水乙醚（250mL）中，室溫下緩慢滴加至LiAlH4（2.19當(dāng)量，10.96g，287.2mmol）的無(wú)水乙醚（150mL）懸浮液中。在氮?dú)獗Ｗo(hù)下攪拌反應(yīng)1小時(shí)后，將反應(yīng)混合物置于冰水浴中冷卻。首先緩慢加入少量甲醇，隨后在氮?dú)獗Ｗo(hù)下非常緩慢地加入冰水，直至通過(guò)觀(guān)察氫氣釋放結(jié)束來(lái)判斷反應(yīng)完成。過(guò)濾去除無(wú)機(jī)副產(chǎn)物。向水層中加入固體氯化鈉以降低mPEG-胺在水中的溶解度，隨后用二氯甲烷（CH2Cl2）萃取水層。有機(jī)層經(jīng)無(wú)水硫酸鎂（MgSO4）干燥后，真空濃縮得到淺黃色油狀物1。1H NMR（CDCl3, 500MHz）數(shù)據(jù)如下：δ3.70-3.65（m，6H），3.58（t，2H），3.53（t，2H），3.41（s，3H），2.89（t，2H）。
參考文獻(xiàn)：
[1] Patent: WO2015/191433, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 0041
[2] Chemische Berichte, 1980, vol. 113, # 5, p. 1691 - 1707
[3] Molecules, 2015, vol. 20, # 9, p. 16085 - 16102
[4] Chemistry - An Asian Journal, 2011, vol. 6, # 1, p. 149 - 156
[5] Angewandte Chemie - International Edition, 2017, vol. 56, # 48, p. 15461 - 15465
常見(jiàn)問(wèn)題列表
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Cleavable
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PEGs
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PROTACs contain two different ligands connected by a linker; one is a ligand for an E3 ubiquitin ligase and the other is for the target protein. PROTACs exploit the intracellular ubiquitin-proteasome system to selectively degrade target proteins.
ADCs are comprised of an antibody to which is attached an ADC cytotoxin through an ADC linker.