1481-27-2

74-88-4

51788-80-8

以4-氟-2-羥基苯乙酮（12.0g，77.9mmol）為原料，與碘甲烷（6.38ml，101mmol）和碳酸鉀（14.0g，101mmol）在乙腈（200ml）中于75℃下反應(yīng)8小時(shí)。反應(yīng)完成后，將混合物冷卻至室溫，過濾，減壓濃縮除去溶劑。向殘余物中加入新鮮乙腈（150ml）、碘甲烷（2ml，32mmol）和碳酸鉀（4g，29mmol），于75℃下繼續(xù)反應(yīng)3小時(shí)。反應(yīng)混合物經(jīng)濃縮后，加入乙酸乙酯（100ml）稀釋，過濾，減壓蒸發(fā)溶劑，得到4-氟-2-甲氧基苯乙酮（13.5g，收率100%）。質(zhì)譜數(shù)據(jù)：m/z 168（M+，11），153（基峰），110（23），95（21），82（12）。

參考文獻(xiàn)：

[1] Journal of Medicinal Chemistry, 2004, vol. 47, # 15, p. 3823 - 3842

[2] Patent: WO2009/133110, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 38

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