514-36-3
中文名稱
醋酸氟氫可的松
英文名稱
Fludrocortisone acetate
CAS
514-36-3
EINECS 編號
208-180-4
分子式
C23H29FO6
MDL 編號
MFCD00864160
分子量
420.47
MOL 文件
514-36-3.mol
更新日期
2025/07/28 16:18:58
514-36-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
醋酸氟氫可的松醋酸腐氫可的松
英文別名
[2-[(9s)-9-fluoro-11,17-dihydroxy-10,13-dimethyl-3-oxo-1,2,6,7,8,11,12,14,15,16-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-2-oxo-ethyl] acetate4-PREGNEN-9-ALPHA-FLUORO-11-BETA, 17,21-TRIOL-3,20-DIONE ACETATE
4-PREGNENE-9ALPHA-FLUORO-11BETA,17ALPHA,21-TRIOL-3,20-DIONE ACETATE
9ALPHA-FLUORO-11BETA,17ALPHA,21-TRIHYDROXY-4-PREGNENE-3,20-DIONE ACETATE
9-FLUOROCORTISOL ACETATE
9-FLUOROHYDROCORTISONE ACETATE
FLUDROCORTISONE ACETATE
17-dihydroxy-20-dion(11-beta)-pregn-4-ene-21-(acetyloxy)-9-fluoro-11
20-dione,9-fluoro-11-beta,17,21-trihydroxy-pregn-4-ene-21-acetate
9-alpha-fluorohydrocortisone-21-acetate
9-alpha-fluorohydrocortisoneacetate
9-fluoro-11-beta,17,21-trihydroxypregn-4-ene-3,20-dione21-acetate
9-fluoro-17-hydroxy-corticosteron21-acetate
alfloroneacetate
cortineff
fludrocortisone21-acetate
scherofluron
FLUDROCORTISONE ACETATE ASSAY STANDARD BP(CRM STANDARD)
9α-fluoro-11β,17α,21-trihydroxy-4-pregnene-3,20-dione acetate
FLUDROCORTISONEACETATE,MICRONIZED,USP
所屬類別
原料藥：腎上腺皮質(zhì)激素類藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點233-234°C
比旋光度D23 +123° (c = 0.64 in chloroform)
沸點575.1±50.0 °C(Predicted)
密度1.0953 (rough estimate)
折射率1.5980 (estimate)
儲存條件2-8°C
溶解度幾乎不溶于水，微溶于無水乙醇。
酸度系數(shù)(pKa)12.06±0.70(Predicted)
形態(tài)neat
顏色白色至灰白色
生物來源synthetic
水溶解性54mg/L(25 ºC)
InChIKeyUUHYILPJUKGJDI-XYNXPQAZSA-N
SMILESF[C@]12[C@H](C[C@@]3([C@@](O)(C(=O)COC(=O)C)CC[C@@]3([H])[C@]1([H])CCC1=CC(=O)CC[C@]21C)C)O |&1:1,2,4,5,16,18,28,r|
CAS 數(shù)據(jù)庫514-36-3(CAS DataBase Reference)
EPA化學(xué)物質(zhì)信息Fluorocortisone acetate (514-36-3)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險性描述H302-H361
危險品標(biāo)志Xn
危險類別碼R63
安全說明S22-S26-S36
WGK Germany3
RTECS號TU5050000
海關(guān)編碼2937220000
毒性LD50 oral in rat: > 1gm/kg
制備方法
方法1
4383-30-6
514-36-3
以21-乙酰氧基-9Β,11Β-環(huán)氧-17Α-羥基孕甾-4-烯-3,20-二酮為起始原料，合成2-((8S,9R,10S,11S,13S,14S,17R)-9-氟-11,17-二羥基-10,13-二甲基-3-氧代-2,3,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-十四氫-1H-環(huán)戊[a]菲-17-基)-2-氧代乙基乙酸酯的一般步驟如下：將化合物1（2g，5.0mmol）溶解于20ml二氯甲烷中。將溶液冷卻至20-30℃，緩慢加入70％吡啶氫氟酸溶液（4.0ml，約含HF 150mmol）。在0至10℃下反應(yīng)2小時。反應(yīng)完成后，加入50ml水終止反應(yīng)，用二氯甲烷（50ml×2）萃取水相兩次。合并有機相，用水洗滌至中性，用無水硫酸鈉干燥。減壓濃縮除去大部分溶劑，得到固體沉淀。經(jīng)過濾和干燥后，得到白色氫氟酸可的松醋酸鹽固體1.2g，收率為57.4％，HPLC純度為98.3％。
參考文獻：
[1] Patent: CN107915766, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0021-0038
常見問題列表
簡介
醋酸氟氫可的松，為美國臨床指南治療失鹽型腎上腺皮質(zhì)增生綜合征及阿狄森氏綜合征唯一推薦鹽皮質(zhì)激素藥物。醋酸氟氫可的松在原發(fā)性腎上腺皮質(zhì)功能減退癥中，主要發(fā)揮鹽皮質(zhì)激素作用，可與糖皮質(zhì)類固醇一起用于替代治療，也適用于低腎素低醛固酮綜合征和自主神經(jīng)病變所致直立性低血壓等。藥理作用
醋酸氟氫可的松為氫化可的松C9位氟的衍生物，屬中效糖皮質(zhì)激素，有抗炎、抗過敏和止癢作用。其抗炎作用是氫化可的松的15倍，鈉潴留作用為氫化可的松的百倍以上。禁忌癥
①對本藥及基質(zhì)成分過敏者和對其他糖皮質(zhì)激素過敏者禁用；②急性細(xì)菌性、真菌性及病毒性等感染性皮膚病禁用。不良反應(yīng)
①可有燒灼感、皮膚刺激感，偶可發(fā)生接觸性皮炎；②長期局部外用，可出現(xiàn)毛細(xì)血管擴張、多毛、皮膚萎縮，增加對感染的易感性等，封包治療時更多見；③長期用于面部可出現(xiàn)痤瘡樣疹、酒渣樣皮炎、顏面紅斑、口周皮炎等；④長期、大面積使用可因藥物的累計吸收作用出現(xiàn)皮質(zhì)功能亢進征(庫欣綜合征)，表現(xiàn)為多毛、痤瘡、滿月臉、高血壓、骨質(zhì)疏松、精神抑郁、傷口愈合不良等；⑤兒童長期使用可抑制生長和發(fā)育。注意事項
①皮膚有化膿感染和真菌感染時須同時使用抗感染藥物，如同時使用后，感染的癥狀沒有及時改善，應(yīng)停用本藥直至感染得到控制；②不能長期或大面積使用，同一部位不可超過2周。用法用量
外用適量，涂搽于患處。一日2次。