150-60-7

329-98-6

以二芐基二硫?yàn)樵虾铣杀郊谆酋７囊话悴襟E：向攪拌的二芐基二硫（246.3 mg，1.0 mmol）的乙腈（10.0 mL）和水（1.0 mL）混合溶液中加入Selectfluor?（2306.2 mg，6.5 mmol）。將反應(yīng)混合物在回流條件下加熱1.5小時(shí)，并通過薄層色譜（TLC）監(jiān)測(cè)反應(yīng)進(jìn)度。待二芐基二硫和相應(yīng)的硫代磺酸鹽在TLC上消失后，向反應(yīng)混合物中加入水（10 mL），并用乙酸乙酯（20 mL × 3）進(jìn)行萃取。合并有機(jī)相，用飽和食鹽水洗滌，無水硫酸鎂干燥，減壓濃縮。最后，通過硅膠柱色譜純化，得到無色晶體狀的苯甲基磺酰氟（299.0 mg，收率86%）。

參考文獻(xiàn)：

[1] Tetrahedron Letters, 2011, vol. 52, # 24, p. 3086 - 3089

[2] Tetrahedron, 2014, vol. 70, # 14, p. 2464 - 2471

[3] Tetrahedron, 2014, vol. 70, # 14, p. 2464 - 2471

PMSF可以迅速地抑制從人胰腺純化的胰凝乳蛋白酶的活性，而對(duì)人的胰蛋白酶影響較弱，也可以迅速地抑制人紅細(xì)胞中的胰腺膽堿酯酶。PMSF是特定磷脂酰肌醇磷脂酶C得抑制劑，2 mM的PMSF即可幾乎完全抑制豚鼠回腸的縱行平滑肌中卡巴膽堿激活的肌糖形成磷脂酰肌醇(PI)，但是對(duì)有甲激活的肌糖形成磷脂酰肌醇的通路則沒有影響。與此不同的是，對(duì)于卡巴膽堿和鉀刺激產(chǎn)生的肌肉收縮，PMSF都能產(chǎn)生短暫的抑制效果。PMSF還抑制布氏錐蟲體內(nèi)乙醇胺磷酸添加到糖基磷脂酰肌醇(GPI)中間產(chǎn)物的形成和布氏錐蟲血液中GPI中間產(chǎn)物的肌糖殘基的?；饔?。PMSF可以抑制布氏錐蟲前循環(huán)形式的乙醇胺磷酸的添加和肌糖的?；?，但是不能抑制哺乳動(dòng)物HeLa細(xì)胞中這一過程。PMSF是鼠源乙酰膽堿酯酶的最好的抑制劑，因?yàn)榧词褂?倍量BSF的抑制效果還要比PMSF低6倍。