288-88-0

459-57-4

27996-86-7

通用方法：將4-氟苯甲醛（10 mmol）和1,2,4-三氮唑（10 mmol）的混合物溶于無水N,N-二甲基甲酰胺（DMF，20 mL）中。在15分鐘內(nèi)，將碳酸鉀（K2CO3，12 mmol）分次加入上述攪拌的溶液中。將反應(yīng)混合物在110℃下攪拌反應(yīng)10-12小時。反應(yīng)完成后，停止加熱，過濾除去碳酸鉀。濾液用乙酸乙酯（3×15 mL）萃取。合并有機(jī)層，用水（3×15 mL）洗滌，無水硫酸鈉干燥，減壓濃縮得到粗產(chǎn)物。粗產(chǎn)物通過硅膠柱色譜（60-120目）純化，洗脫劑為甲醇：氯仿（1:99，v/v），得到目標(biāo)化合物4-(1-1,2,4-三唑基)苯甲醛。

參考文獻(xiàn)：

[1] European Journal of Medicinal Chemistry, 2009, vol. 44, # 7, p. 2930 - 2935

[2] European Journal of Medicinal Chemistry, 2011, vol. 46, # 9, p. 4302 - 4310

[3] Patent: US2012/329649, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 72

[4] Patent: US2014/171314, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column

[5] Patent: WO2014/100163, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 131

4-(1-1,2,4-三唑基)苯甲醛是一種用于有機(jī)合成和其他化學(xué)過程的有用的研究化學(xué)品。