5049-61-6

24241-18-7

以2-氨基吡嗪為原料合成2-氨基-3,5-二溴吡嗪的一般步驟如下：將2-氨基吡嗪（9.5 g，100 mmol）加入含有冰醋酸（70 mL）的反應燒瓶中，于蒸汽浴上加熱至完全溶解。隨后，加入三水合乙酸鈉（33 g，243 mmol），并保持恒定攪拌。將反應混合物置于-5℃的冰鹽浴中冷卻，并在4小時內(nèi)緩慢滴加溴（16 mL）（注意：快速加入溴可能導致反應失控，存在安全隱患）。滴加完畢后，繼續(xù)在冰浴中攪拌2小時，然后移至室溫下攪拌24小時。反應完成后，將混合物倒入冰（50 g）中，并用濃氨水調節(jié)至pH 8進行中和。通過過濾收集粗產(chǎn)物，并用甲醇（加入Norit活性炭）進行重結晶，最終得到無色針狀的2-氨基-3,5-二溴吡嗪（16.8 g，收率66%），其熔點為113-114℃（文獻值：114-115℃）。

參考文獻：

[1] ACS Medicinal Chemistry Letters, 2017, vol. 8, # 9, p. 981 - 986

[2] Journal of Organic Chemistry, 1983, vol. 48, # 7, p. 1064 - 1069

[3] RSC Advances, 2015, vol. 5, # 47, p. 37887 - 37895

[4] RSC Advances, 2018, vol. 8, # 18, p. 9707 - 9717

[5] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2001, vol. 9, # 5, p. 1149 - 1154

2-氨基-3,5-二溴吡嗪用于制備用于神經(jīng)毒素檢測的共軛聚合物。2-氨基-3,5-二溴吡嗪是制備激酶(ROCK)抑制劑的中間體。