23876-15-5
23876-15-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
羅匹尼羅中間體 一
2-METHYL-3-NITROPHENYLACETIC ACID
(3-NITRO-O-TOLYL)ACETIC ACID
2-METHYL-3-NITROPHENYL ACETIC ACID (R4)
2-Methyl-3-nitrohenylacetic acid
Ropinirole Intermediate 1
(2-Methyl-3-nitro-phenyl)-acetic acid 98%
物理化學(xué)性質(zhì)
安全數(shù)據(jù)
制備方法
23876-14-4
23876-15-5
以2-甲基-3-硝基苯腈為原料合成2-甲基-3-硝基苯基乙酸的一般步驟：向2-甲基-3-硝基苯基乙腈（500 mg，2.8 mmol）的乙醇（30 mL）溶液中加入20% w/v KOH水溶液（30 mL）。將反應(yīng)混合物加熱回流18小時(shí)。反應(yīng)完成后，冷卻至室溫，用二氯甲烷（50 mL）萃取，分離水層。水層用2N HCl水溶液酸化至pH 2，隨后用乙酸乙酯（50 mL）和二氯甲烷（50 mL）萃取。合并有機(jī)相，用無水硫酸鎂干燥，減壓濃縮溶劑，得到淺棕色固體產(chǎn)物2-甲基-3-硝基苯基乙酸（470 mg，收率86%）。產(chǎn)物經(jīng)1H NMR（400 MHz, CD3OD）表征，化學(xué)位移δ（ppm）為：7.66（d, 1H），7.50（d, 1H），7.34（t, 1H），3.79（s, 2H），2.37（s, 3H）。
參考文獻(xiàn)：
[1] Journal of Medicinal Chemistry, 1985, vol. 28, # 10, p. 1533 - 1536
[2] Patent: US2005/267096, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 29
[3] Journal of the Chemical Society. Perkin transactions 1, 1969, vol. 14, p. 1935 - 1939
[4] Journal of the Chemical Society. Perkin transactions 1, 1969, vol. 14, p. 1935 - 1939
[5] Patent: WO2006/123356, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 22; 23
常見問題列表
2-甲基-3-硝基苯乙酸是合成藥物鹽酸羅匹尼羅的一種重要中間體。鹽酸羅匹尼羅為新開發(fā)的治療帕金森病(簡(jiǎn)稱PD)的第二代多巴胺受體激動(dòng)劑，具有與天然多巴胺極相似的簡(jiǎn)單化學(xué)結(jié)構(gòu)，極少有神經(jīng)方面的副作用。