122-80-5

73183-34-3

214360-60-8

以4-氨基乙酰苯胺和聯(lián)硼酸頻那醇酯為原料合成4-乙?；被脚鹚犷l哪醇酯的一般步驟如下： 實(shí)施例6：N-(4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜硼雜環(huán)戊烷-2-基)苯基)乙酰胺的合成 在25 mL管式反應(yīng)器中，依次加入N-(4-氨基苯基)乙酰胺（1 mmol，150 mg）、聯(lián)硼酸頻那醇酯（B2pin2，1.2 mmol，305 mg）、過氧化苯甲酰（0.02 mmol，5 mg）和乙腈（3 mL）。隨后，加入亞硝酸叔丁酯（1.5 mmol，154 mg）。反應(yīng)在室溫下攪拌進(jìn)行1小時(shí)。反應(yīng)完成后，將反應(yīng)液濃縮，通過柱色譜法（洗脫劑：石油醚/乙酸乙酯=20:1，V/V）純化，得到目標(biāo)化合物N-(4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜硼雜環(huán)戊烷-2-基)苯基)乙酰胺，為白色固體，收率為93%。 該化合物的核磁共振（NMR）數(shù)據(jù)如下： 1H NMR (400 MHz, CDCl3) δ 7.76 (d, 1H, J = 8.4 Hz), 7.53 (d, 1H, J = 8.3 Hz), 2.16 (s, 3H), 1.33-1.24 (m, 12H); 13C NMR (100 MHz, CDCl3) δ 168.5, 140.5, 135.6, 128.8, 119.9, 118.5, 83.6, 74.9, 24.9, 24.7, 24.5, 24.4。

參考文獻(xiàn)：

[1] Angewandte Chemie - International Edition, 2010, vol. 49, # 10, p. 1846 - 1849

[2] Angewandte Chemie - International Edition, 2010, vol. 49, # 10, p. 1846 - 1849

[3] Patent: US2012/184768, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 3

[4] Patent: EP2481742, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 5