2144-08-3

74-88-4

2103-57-3

通用方法：以2,3,4-三羥基苯甲醛（1a-7a）為起始原料，與4當(dāng)量的碘甲烷在丙酮中進(jìn)行O-甲基化反應(yīng)。具體操作如下：在Schlenk燒瓶中加入2,3,4-三羥基苯甲醛、4當(dāng)量的碘甲烷和3當(dāng)量的碳酸鉀（K2CO3），于80℃下反應(yīng)12小時(shí)。反應(yīng)完成后，通過柱色譜法（洗脫劑：環(huán)己烷/乙酸乙酯，9:1）純化產(chǎn)物。所得2,3,4-三甲氧基苯甲醛（8a, 9a）的收率為90%；（10a, 11a）的收率為92%；（12a）的收率為89%。

參考文獻(xiàn)：

[1] Organic and Biomolecular Chemistry, 2014, vol. 12, # 22, p. 3721 - 3734

[2] Molecules, 2015, vol. 20, # 5, p. 9229 - 9241

[3] Justus Liebigs Annalen der Chemie, 1972, vol. 763, p. 109 - 120

2,3,4-三甲氧基苯甲醛是一種三甲氧基芳香醛。2,3,4-三甲氧基苯甲醛是抗心絞痛藥物曲美他嗪(T795610)的雜質(zhì)。曲美他嗪為哌嗪類衍生物，是一種新型的抗心肌缺血藥，主要通過抑制3-酮酰輔酶A硫解酶而抑制心肌脂肪酸β氧化，增加葡萄糖氧化，改善糖酵解與糖氧化耦聯(lián)，優(yōu)化心肌細(xì)胞能量代謝。

2，3，4-三甲氧基苯甲醛，是一種重要的醫(yī)藥中間體，可用于新型藥物Ca²⁺通道阻滯劑地合成。該藥可選擇性用于腦動(dòng)脈，減少頭痛發(fā)生率，在歐美市場有一定的需求量。也可作為曲美他嗪雜質(zhì)C，可用于曲美他嗪研發(fā)過程中的標(biāo)準(zhǔn)制定中。