194413-58-6
194413-58-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
3-[(3,5-二甲基-1H-吡咯-2-基)亞甲基]-1,3-二氫-2H-吲哚-2-酮
CS-1141
17022(Z)
Semaxanib
(Z)-SU 5416
(Z)-Semaxinib
Unii-71ia9S35aj
SeMaxanib,SU5416
Semaxanib (Z)-SU 5416
3-[(2,4-Dimethylpyrrol-5-yl)methylidenyl]-2-indolinon
物理化學性質(zhì)
制備方法
2199-58-8
59-48-3
194413-58-6
通用方法：將2-吲哚酮（200 mg，1當量）溶于甲醇（5 mL）中，依次加入哌啶（1.5當量）和3,5-二甲基-2-吡咯甲醛（1.2當量）。將反應混合物加熱至回流狀態(tài)，持續(xù)攪拌1至4小時。反應完成后，冷卻至室溫。過濾反應混合物，所得固體用甲醇洗滌三次。收集固體產(chǎn)物，并在真空條件下干燥以除去殘留的甲醇，最終得到目標產(chǎn)物(Z)-3-((3,5-二甲基-1H-吡咯-2-基)亞甲基)二氫吲哚-2-酮。
參考文獻：
[1] Journal of Antibiotics, 2018, vol. 71, # 10, p. 887 - 897
[2] Tetrahedron, 2009, vol. 65, # 25, p. 4894 - 4903
[3] ChemMedChem, 2016, vol. 11, # 1, p. 72 - 80
[4] Journal of Medicinal Chemistry, 1998, vol. 41, # 14, p. 2588 - 2603
[5] Synthetic Communications, 2008, vol. 38, # 17, p. 3017 - 3022
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2025/05/22 | S2845 | Semaxanib Semaxanib (SU5416) | 194413-58-6 | 5mg | 794.43元 |
| 2025/05/22 | S2845 | Semaxanib Semaxanib (SU5416) | 194413-58-6 | 50mg | 3849.3元 |
| 2022/04/29 | S2845 | Semaxanib Semaxanib (SU5416) | 194413-58-6 | 10mM(1mL in DMSO) | 1627.36元 |
常見問題列表
| Target | Value |
|
VEGFR2/Flk1
(Cell-free assay) | 1.23 μM |
在Flk-1過表達的NIH 3T3細胞中，Semaxanib抑制Flk-1受體的VEGF-依賴性磷酸化， IC50為1.04 μM。在NIH 3T3細胞中，Semaxanib抑制PDGF依賴性自身磷酸化，IC50 為20.3 μM。Semaxanib劑量依賴性抑制VEGF和FGF誘發(fā)的有絲分裂，IC50分別為0.04和50 μM。Semaxanib的治療對C6膠質(zhì)瘤，Calu 6肺癌，A375黑素瘤，A431 鱗狀細胞癌，和SF767T 神經(jīng)膠質(zhì)瘤細胞(IC50s都大于20 μM)在體外的生長沒有影響。