636-73-7

16133-25-8

以3-吡啶磺酸為原料合成吡啶-3-磺酰氯的一般步驟：將3-吡啶磺酸（10.3 g，64.8 mmol）、五氯化磷（20.82 g，100 mmol）和三氯氧磷（10 mL，109 mmol）的混合物加熱回流3小時(shí)（參考文獻(xiàn)：J. Org. Chem., 1972, 1987; Chem. 1989, 54(2), 389）。反應(yīng)完成后，將混合物蒸發(fā)至干，得到黃色固體。將該固體溶于冰水和甲基叔丁基醚的混合溶劑中，隨后緩慢加入碳酸氫鈉溶液直至中和。用固體氯化鈉飽和水相后，分離有機(jī)相，并用無(wú)水硫酸鈉干燥。最后，在真空條件下除去溶劑，得到吡啶-3-磺酰氯，為橙色液體（10.85 g，產(chǎn)率94%）。質(zhì)譜分析（ISP）顯示分子離子峰為178.1 [（M + H）+]和180.0 [（M + 2 + H）+]。

參考文獻(xiàn)：

[1] Journal of the American Chemical Society, 1992, vol. 114, # 12, p. 4889 - 4898

[2] Patent: US2006/217387, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 25

[3] Journal of Medicinal Chemistry, 1999, vol. 42, # 13, p. 2409 - 2421

[4] Patent: CN106432067, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0090

[5] Patent: WO2016/90317, 2016, A1. Location in patent: Page/Page column 73

吡啶-3-磺酰氯是用于合成嘧啶衍生物的試劑，其對(duì)陰性乳腺癌細(xì)胞具有抗增殖活性。