1533519-84-4
1533519-84-4 結構式
基本信息
雷西納德中間體2
雷西納德雜質13
4-三唑-3-硫醇
雷西納德雜環(huán)中間體
雷西納德雜質雜質L
LESINURAD中間體
LESINURAD中間體3
1-環(huán)丙基-4-異硫代氰酰基
1-環(huán)丙基-4-異硫代氰?；?/span>
Lesinurad INT3
LESINURAD intermdiate
Lesinurad intermediate
4-triazole-5(4H)-thione
4-(4-Cyclopropylnaphthalen-1-yl)-1H-1
4-(4-Cyclopropyl-1-naphthyl)-1,2,4-triazole-5(4H)-thione
4-(4-Cyclopropylnaphthalen-1-yl)-4H-1,2,4-triazole-3-thiol
4-(4-cyclopropyl naphthalene-1-yl)-4 H-1,2,4- triazole-3-thiol
4-(4-cyclopropylnaphthalen-1-yl)-1H-1,2,4-triazole-5(4H)-thione
物理化學性質
制備方法
1533519-86-6
1533519-84-4
實施例5. 4-(4-環(huán)丙基萘-1-基)-4H-1,2,4-三唑-3-硫醇的制備 向圓底燒瓶中加入N-(4-環(huán)丙基-1-萘基)-2-甲?；禄虼柞０罚?4.0 g，225 mmol）、N,N-二甲基甲酰胺（300 mL）和1 mol/L氫氧化鈉水溶液（225 mL），形成混合物。攪拌后，將混合物加熱至30℃并保持16小時。反應完成后，將混合物冷卻至室溫（約20℃）。隨后，向混合物中緩慢加入1 mol/L鹽酸（約200 mL）直至混合物的pH值約為6.0，然后加入水（約500 mL）。將混合物攪拌15分鐘后過濾。濾餅用水洗滌，產物在50℃下真空干燥5小時，得到灰綠色固體4-(4-環(huán)丙基萘-1-基)-4H-1,2,4-三唑-3-硫醇，54.0 g，收率90%。 LC-MS: m/z (ESI): 268 (M + H)+。 1H NMR (400 MHz, 丙酮-d6): δ 8.57 (d, J = 8.0 Hz, 1H), 8.37 (s, 1H), 7.67 (m, 1H), 7.60 (m, 1H), 7.51 (d, J = 8.0 Hz, 1H), 7.48 (d, J = 8.0 Hz, 1H), 7.43 (d, J = 8.0 Hz, 1H), 2.50 (m, 1H), 1.16 (m, 2H), 0.84 (m, 2H)。
參考文獻：
[1] Patent: WO2014/198241, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 069-070
[2] Patent: WO2014/8295, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 0337