151213-42-2
中文名稱
(S,S)-2,8-二氮雜雙環(huán)[4,3,0]壬烷
英文名稱
(S,S)-2,8-Diazabicyclo[4,3,0]nonane
CAS
151213-42-2
分子式
C7H14N2
MDL 編號
MFCD04116298
分子量
126.2
MOL 文件
151213-42-2.mol
更新日期
2025/07/31 18:21:54

基本信息
中文別名
(S,S)-2,8-二氮雜雙環(huán)[4,3,0]壬烷MOXIFLOXACIN INTERMEDIATES
英文別名
CIS-OCTAHYDROPYRROLO[3,4-B]PYRIDINE(R,R)-2,8-DIAZABICYCLO[4,3,0]NONANE
[S,S]-2,8-DIAZABICYCLO[4,3,0]NONANE
(S,S)-2,8-Diazabicylco(4,3,0)Nonane
[S,S]-2,8-Diazabicyclo[4.3.0]Nonane98%
(S,S)-2,8-Diazabicyclo[4,3,0]onoane
(S,S)-2,8-DIAZABICYCLO[4,3,0]NONANE [FOR MOXIFLOXACIN]
物理化學(xué)性質(zhì)
沸點198.5±8.0 °C(Predicted)
密度0.950±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件Refrigerator
溶解度可溶于氯仿(少許)、甲醇(少許)、水
酸度系數(shù)(pKa)11.11±0.20(Predicted)
形態(tài)Oil
顏色無色至黃色
InChIInChI=1S/C7H14N2/c1-2-6-4-8-5-7(6)9-3-1/h6-9H,1-5H2/t6-,7+/m1/s1
InChIKeyKSCPLKVBWDOSAI-RQJHMYQMSA-N
SMILES[C@]12([H])CNC[C@@]1([H])CCCN2
CAS 數(shù)據(jù)庫151213-42-2(CAS DataBase Reference)
制備方法
方法1
![(4AR,7AR)-八氫-6-(苯甲基)-1H-吡咯并[3,4-B]吡啶](/CAS/GIF/151213-43-3.gif)
151213-43-3

151213-42-2
以(4aR,7aR)-八氫-6-(苯甲基)-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶為原料合成(4aR,7aR)-八氫-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶的一般步驟如下:將19.4 g (0.09 mol) (R,R)-8-芐基-2,8-二氮雜雙環(huán)[4.3.0]壬烷溶于甲醇中,加入3.96 g 5%鈀/活性炭催化劑,在90℃和130℃下氫化5小時。反應(yīng)完成后,通過抽濾去除催化劑,并用甲醇洗滌催化劑。將濾液在真空下濃縮,殘余物不經(jīng)分餾直接蒸餾。最終得到9.61 g產(chǎn)物,收率為理論值的85%。產(chǎn)物沸點為45-58°C/0.08 mbar。
參考文獻(xiàn):
[1] Patent: WO2003/106450, 2003, A1. Location in patent: Page column 58
[2] Patent: US5468742, 1995, A
[3] Patent: US5480879, 1996, A
[4] Oriental Journal of Chemistry, 2013, vol. 29, # 1, p. 241 - 246
常見問題列表
莫西沙星
莫西沙星為新型喹諾酮類藥,其c-7位上氮雙環(huán)結(jié)構(gòu)加強(qiáng)了對革蘭陽性菌的抗菌作用,甲氧基則加強(qiáng)對厭氧菌的作用。對常見的呼吸道病原菌、青霉素耐藥的肺炎鏈球菌、嗜血桿菌屬、卡他莫拉菌屬以及肺炎支原體、肺炎衣原體和肺炎軍團(tuán)菌等均較敏感。口服吸收迅速、良好,口服0.2~0.4g,1~3小時血藥濃度達(dá)峰值??诜笏幬镅杆俜植加隗w液及組織中,在血漿、支氣管黏膜、肺泡巨噬體中均有足夠濃度,以原形和代謝物隨尿液排泄,t1/2為11~15小時。莫西沙星適用于敏感菌所致的呼吸道感染,包括慢性支氣管炎急性發(fā)作,輕、中度社區(qū)獲得性肺炎??诜撼扇?.4g,qd,連用5~10日。