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以4,6-二氯-5-硝基-2-丙硫基嘧啶為原料合成4,6-二氯-2-(丙硫基)-5-氨基嘧啶的一般步驟：在氮?dú)獗Ｗo(hù)下，將叔丁基甲基醚（370g）加入配備有溫控夾套、Ekato InterMIG攪拌器、內(nèi)部溫度傳感器和浸漬管的1L不銹鋼高壓釜中。加入4,6-二氯-5-硝基-2-丙硫基嘧啶（94.5g，0.35mol），并以200min-1的攪拌速率溶解。按照前述實(shí)施例的方法制備催化劑懸浮液并轉(zhuǎn)移至高壓釜中。密封高壓釜，將攪拌速率提高至600min-1，同時(shí)用氮?dú)獯祾吒邏焊拇?。隨后，通過(guò)浸漬管引入氫氣，保持恒定流速（pmax = 10巴），并開(kāi)始從20℃至65℃的加熱斜坡（45K/h），同時(shí)維持600min-1的攪拌速率。記錄放熱反應(yīng)過(guò)程中的氫氣吸收量以及內(nèi)部和夾套溫度曲線。約4小時(shí)后，氫氣吸收完成（約1.1摩爾或3摩爾當(dāng)量），繼續(xù)在65℃下攪拌反應(yīng)混合物3小時(shí)。反應(yīng)完成后，將高壓釜冷卻至20℃，釋放氫氣壓力，并用氮?dú)獯祾叻磻?yīng)器四次，過(guò)濾去除催化劑。用叔丁基甲基醚（185g）洗滌高壓釜和濾餅（催化劑）。合并有機(jī)相，分離水層。取IPC樣品進(jìn)行產(chǎn)物混合物分析，結(jié)果顯示轉(zhuǎn)化率為定量，未檢測(cè)到亞硝基或羥胺中間體。1H NMR（CDCl3,400MHz）數(shù)據(jù)：δ 4.24（寬峰，2H），3.08（三重峰，J = 7.2Hz，2H），1.74（六重峰，J = 7.2Hz，2H），1.02（三重峰，J = 7.2Hz，3H）。

參考文獻(xiàn)：

[1] Patent: US2011/71290, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 3

[2] Patent: WO2012/138981, 2012, A2. Location in patent: Page/Page column 49

[3] Patent: EP2586773, 2013, A1. Location in patent: Paragraph 0059-0060

[4] Patent: WO2013/60837, 2013, A1. Location in patent: Page/Page column 26

[5] Patent: WO2005/95358, 2005, A2. Location in patent: Page/Page column 5

4,6-二氯 -2-(丙硫基)-5-氨基嘧啶是醫(yī)藥中間體，可作為抗凝血原料藥替卡格雷的中間體；替卡格雷中間體。