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以7-(4-(4-(2,3-二氯苯基)哌嗪-1-基)丁氧基)-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮為原料合成7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-2(1H)-喹啉酮的一般步驟如下： 實(shí)施例1：大規(guī)模合成脫氫阿立哌唑[7-(4-(4-(2,3-二氯苯基)哌嗪-1-基)丁氧基)喹啉-2(1H)-酮]（化合物1；式VI）阿立哌唑（式VIA） 1. 將15 g (0.03 mol) 7-(4-(4-(2,3-二氯苯基)哌嗪-1-基)丁氧基)-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮溶于360 mL無(wú)水四氫呋喃中，形成澄清溶液。 2. 向溶液中加入12 mL (0.16 mol)三氟乙酸。 3. 加入24.3 g (0.11 mol) 1,2-二氯-4,5-二氰基醌，混合物在室溫下氮?dú)夥諊袛嚢琛?4. 反應(yīng)攪拌40分鐘后，TLC檢測(cè)顯示原料已完全消耗。 5. 加入1.5 L水，然后用50% NaOH水溶液堿化反應(yīng)混合物至pH 12。 6. 用二氯甲烷（3×300 mL）萃取反應(yīng)混合物，合并有機(jī)相并用MgSO4干燥。 7. 通過(guò)柱色譜法純化粗產(chǎn)物，使用二氧化硅為固定相，洗脫劑為二氯甲烷至10%甲醇/二氯甲烷。 8. 產(chǎn)物通過(guò)2-丙醇重結(jié)晶進(jìn)一步純化，得到13.7 g (92%)灰白色固體目標(biāo)產(chǎn)物。 產(chǎn)物表征： 1H-NMR (400 MHz, CDCl3) δ 12.33 (1H, br s), 7.72 (1H, d), 7.42 (1H, d), 7.16-7.11 (2H, m), 6.98-6.93 (1H, dd), 6.83-6.79 (2H, m), 6.53 (1H, d), 4.10 (2H, t), 3.09 (4H, br s), 2.67 (4H, br s), 2.52 (2H, t), 1.93-1.70 (4H, m)。 LCMS (酸性方法) [M + H]+ 446.02, rt 14.246 min。

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