1256387-87-7
1256387-87-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
雷迪帕韋中間體1
雷迪帕韋中間體09
雷迪帕韋中間體1 1KG
雷迪帕韋&索磷布韋 中間體
(1R,3S,4S)-3-[6-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜環(huán)戊硼烷-2-基...
2-[(1R,3S,4S)-2-BOC-2-氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚烷-3-基]-1H-苯并咪唑-6-硼酸頻哪醇酯
1R,3S,4S)-3-[6-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜環(huán)戊硼烷-2-基)-1H-苯并咪唑-2-基]-2-氮
(1R,3S,4S)-3-(6-(硼酸頻哪醇酯)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)-2-氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚烷-2-羧酸叔丁酯
(1R,3S,4S)-2-(叔丁氧羰基)- 3-(6-(硼酸頻哪醇酯)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)-2-氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚烷
Ledipasvir Impurity 12
Ledipasvir Intermediate 1
Ledipasvir Intermediate 09
2-Azabicyclo[2.2.1]heptane-2-carboxylic acid
(1R,3S,4S)-3-[6-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-benzimidazol-2-yl]-2-ethyl ester
(1R,3S,4S)-2-tert-Butyl-3-(6-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1h-benzo[d]imidazol-2-yl)
Identification Name (1R,3S,4S)-3-[6-(4,4,5,5-Tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-benzimidazol-2-
1R,3S,4S)-3-[6-(4,4,5,5-Tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-benzimidazol-2-yl]-2-azabicyclo[2.2.
(2-((1R,3S,4S)-2-(TERT-BUTOXYCARBONYL)-2-AZABICYCLO[2.2.1]HEPTAN-3-YL)-1H-BENZO[D]IMIDAZOL-6-YL)BORONIC ACID PINACOL ESTER
物理化學(xué)性質(zhì)
制備方法
![(1R,3S,4S)-3-(6-溴-1H-苯并咪唑-2-基)-2-氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚烷-2-羧酸叔丁酯](/CAS/20150408/GIF/1256387-74-2.gif)
1256387-74-2
99770-93-1
1256387-87-7
I. 制備化合物613: 將(1R,3S,4S)-3-(6-溴-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚烷-2-羧酸叔丁酯 (264 mg, 0.673 mmol)、1,4-苯二硼酸雙(頻哪醇)酯 (5當(dāng)量, 3.36 g, 6.95 mmol)、四(三苯基膦)鈀 (5%, 39 mg) 和2M碳酸鉀水溶液 (3當(dāng)量, 1.01 mL) 在5 mL 1,2-二甲氧基乙烷 (DME) 中的混合物在氬氣保護(hù)下加熱至90°C反應(yīng)4小時(shí)。反應(yīng)完成后，冷卻反應(yīng)混合物，用乙酸乙酯稀釋，并用飽和碳酸氫鈉溶液洗滌。有機(jī)層經(jīng)無水硫酸鎂干燥后，濃縮，通過快速柱色譜法 (硅膠, 20%至60%乙酸乙酯/己烷梯度洗脫) 純化，得到(1R,3S,4S)-3-(6-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜硼雜環(huán)戊烷-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚烷-2-羧酸叔丁酯 (295 mg, 產(chǎn)率85%)。LCMS-ESI (m/z): [M+H]+ 計(jì)算值 C30H38BN3O4: 515.45; 實(shí)測值: 516.1。
參考文獻(xiàn)：
[1] Patent: WO2013/40492, 2013, A2. Location in patent: Page/Page column 91-92
[2] Patent: US2013/273005, 2013, A1. Location in patent: Paragraph 0350