115473-15-9

基本信息
5,6,7,7a-Tetrahydro-thieno[3,2-c]pyridinone Hydrochloride
5,6,7,7a-Tetrahydrothieno[3,2-c]pyridine-2(4H)-one hydrochloride
2-oxo-2,4,5,6,7,7a-hexahydrothieno [3,2-c] pyridine. Hydrochloride
物理化學(xué)性質(zhì)
制備方法
![5,6,7,7A-四氫-5-(三苯甲基)噻吩并[3,2-C]吡啶酮](/CAS/GIF/109904-26-9.gif)
109904-26-9
![5,6,7,7a-四氫噻吩并[3,2-c]吡啶-2(4H)-酮鹽酸鹽](/CAS/GIF/115473-15-9.gif)
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實施例9:制備5,6,7,7a-四氫噻吩并[3,2-c]吡啶-2(4H)-酮鹽酸鹽的一般步驟 在裝有溫度計和機械攪拌器的2升四頸燒瓶中,加入濃鹽酸(0.32 mL)。將5-三苯甲基-5,6,7,7a-四氫噻吩[3,2-c]吡啶-2(4H)-酮(100 g,0.25 mol)溶解于丙酮(500 mL)中,并在25 ± 5°C下緩慢加入至燒瓶中。將反應(yīng)混合物在50 ± 2°C下攪拌1小時,隨后冷卻至25 ± 5°C并繼續(xù)攪拌8-10小時。反應(yīng)完成后,過濾收集產(chǎn)物,并用丙酮洗滌。將所得固體在60 ± 2°C下真空干燥,得到5,6,7,7a-四氫噻吩并[3,2-c]吡啶-2(4H)-酮鹽酸鹽(42 g,收率99%)。 可選純化步驟: 在裝有溫度計和機械攪拌器的2升四頸燒瓶中,加入上述制備的5,6,7,7a-四氫噻吩并[3,2-c]吡啶-2(4H)-酮鹽酸鹽(100 g)。在25 ± 5°C下,加入甲醇、丙酮、四氫呋喃或其混合物(300 mL),并將懸浮液加熱回流30分鐘。隨后將混合物冷卻至10 ± 5°C,并攪拌1至2小時。過濾收集純化后的產(chǎn)物,并用甲醇、丙酮或其混合物(50 mL)洗滌。最后,將產(chǎn)物在60 ± 2°C下真空干燥,得到高純度的5,6,7,7a-四氫噻吩并[3,2-c]吡啶-2(4H)-酮鹽酸鹽(80 g,純度99.7%)。
參考文獻:
[1] Patent: WO2012/1486, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 20
[2] Journal of Organic Chemistry, 2015, vol. 80, # 14, p. 7019 - 7032
[3] Patent: WO2009/62044, 2009, A2. Location in patent: Page/Page column 40
[4] Patent: WO2011/42918, 2011, A2. Location in patent: Page/Page column 43-44
[5] Patent: WO2011/92720, 2011, A2. Location in patent: Scheme 1
常見問題列表
普拉格雷在穩(wěn)定性心絞痛和急性冠脈綜合征介入手術(shù)中也有比氯吡格雷更強的表現(xiàn),但是抗血小板作用越強也就越容易引起出血。現(xiàn)在的關(guān)鍵問題是我們在臨床上如何識別血栓高?;颊?,以及如何識別出血風(fēng)險高危人群,這樣就可以使普拉格雷和氯吡格雷在兩種高危人群中區(qū)別使用,既減少冠脈血栓又避免主要出血。 2008年12月18日,普拉格雷獲得其首個重要國際認可,歐洲藥品局的歐洲人用醫(yī)療產(chǎn)品委員會(CHMP)推薦批準(zhǔn)該藥。
2009年2月下旬通過了歐洲委員會的許可。在歐洲,以商品名Efient銷售,用于治療急性冠脈綜合征。普拉格雷的工作原理是通過在血小板表面阻礙P2Y12腺苷二磷酸受體而抑制血小板活化和并發(fā)的聚集??寡“逅幬镉糜诜乐寡“寰奂蛘车揭黄?,如果血小板聚集會導(dǎo)致動脈阻塞并可能引發(fā)心臟病或中風(fēng)。
2009年7月10日美國食品與藥品管理局批準(zhǔn)普拉格雷片劑用于接受血管成形術(shù)患者,以減少血栓風(fēng)險。
2010年4月又在加拿大獲準(zhǔn),用于治療急性冠脈綜合征。
普拉格雷的標(biāo)簽中有加框警示語,提醒醫(yī)生該藥可能導(dǎo)致明顯的,有時甚至是致命的出血。本品不應(yīng)被用于以下患者:現(xiàn)行病理性出血;有短暫性腦缺血發(fā)作或卒中病史;或需作緊急手術(shù),包括冠狀動脈搭橋手術(shù)者。
報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
2025/05/22 | T2984 | 5,6,7,7a-四氫噻吩并[3,2-c]吡啶-2(4H)-酮鹽酸鹽 5,6,7,7a-Tetrahydrothieno[3,2-c]pyridin-2(4H)-one Hydrochloride | 115473-15-9 | 1g | 330元 |
2025/05/22 | T2984 | 5,6,7,7a-四氫噻吩并[3,2-c]吡啶-2(4H)-酮鹽酸鹽 5,6,7,7a-Tetrahydrothieno[3,2-c]pyridin-2(4H)-one Hydrochloride | 115473-15-9 | 5g | 1360元 |
2025/05/22 | XW0211547315902 | 5,6,7,7A-四氫噻吩并[3,2-C]吡啶-2(4H)-酮鹽酸鹽 | 115473-15-9 | 5G | 89元 |