111974-72-2

基本信息
富馬酸喹硫平
喹硫平富馬酸鹽
富馬酸喹硫平主要中間體
富馬酸奎的平
富馬酸喹的平(富馬酸喹硫平)
DIBENZOTHIAZEPINOHONEP
ICI-204636
QUETIAPINE FUMARATE
QUETIAPINE HEMIFUMARATE
SEROQUEL
QUETIAPINE FUMARATE, 99+%
Quetiapine Fumarate main intermediates
Seroquel, ICI-204636, Dibenzothiazepinohonep
QUETIAPINE HEMIGUMARTE
Quetiapine·0.5fumaric acid
物理化學性質(zhì)
安全數(shù)據(jù)
制備方法

753475-15-9

628-89-7

111974-72-2
以11-(哌嗪-1-基)二苯并[b,f][1,4]硫氮雜卓鹽酸鹽和2-氯乙氧基乙醇為原料合成2-(2-(4-(二苯并[b,f][1,4]硫氮雜卓-11-基)哌嗪-1-基)乙氧基)乙烷-1-醇半富馬酸鹽的一般步驟: 試劑:11-(哌嗪-1-基)二苯并[b,f][1,4]硫氮雜卓鹽酸鹽16.5克(44毫摩爾),2-(2-氯乙氧基)乙醇7.2克(58毫摩爾),Na2CO3 28.5克(270毫摩爾),NaI 270毫克(0.18毫摩爾),TBAB 3克,甲苯82.5毫升。 步驟: 1. 將上述試劑加入配備有磁力攪拌器和帶有氯化鈣干燥管的冷凝器的圓底燒瓶中。 2. 將燒瓶置于105℃的油浴中,在溫和回流條件下加熱。 3. 24小時后,連接Dean-Stark分水器,蒸餾出水和甲苯的共沸混合物。 4. 將燒瓶中的殘留物過濾,用少量甲苯在布氏漏斗上洗滌沉淀(無機鹽)。 5. 合并洗滌液與濾液,棄去沉淀。 6. 向濾液中加入2.6克(22毫摩爾)富馬酸,將混合物在加熱浴中加熱至沸騰。 7. 從加熱浴中取出燒瓶,繼續(xù)攪拌使喹硫平半富馬酸鹽結(jié)晶析出。 8. 將燒瓶置于冰浴中冷卻,過濾收集結(jié)晶產(chǎn)物。 9. 將所得固體從150毫升乙醇中重結(jié)晶。 產(chǎn)量:14.0克,收率72%。
參考文獻:
[1] Patent: WO2004/76431, 2004, A1. Location in patent: Page 10
[2] Patent: WO2004/76431, 2004, A1. Location in patent: Page 10-11
[3] Patent: WO2004/76431, 2004, A1. Location in patent: Page 9
[4] Patent: WO2004/76431, 2004, A1. Location in patent: Page 10-12
[5] Patent: WO2004/76431, 2004, A1. Location in patent: Page 8-9
常見問題列表
富馬酸喹硫平是一種新型的非典型抗精神病藥物,屬于二苯并噻氮卓類衍生物,其能和DA的D1、D2以及5 -HT等多受體結(jié)合,對5-HT受體的親和力要比D、D2受體強,因此具有較好的鎮(zhèn)靜效果,不良反應少,加強了藥物的臨床適應性,能夠在短時間里發(fā)揮較好療效,降低躁狂發(fā)作幾率,改善臨床癥狀。
1、與碳酸鋰聯(lián)合用藥,改善患者治療雙相情感障礙躁狂發(fā)作
結(jié)果表明,雙相情感障礙躁狂發(fā)作患者應用富馬酸喹硫平片與碳酸鋰聯(lián)合用藥方案治療具有顯著療效,能夠明顯改善患者臨床癥狀與部分認知功能,不良反應少,值得臨床推廣應用。
2、富馬酸喹硫平聯(lián)合馬來酸咪達唑侖片治療老年癡呆并發(fā)睡眠障礙
富馬酸喹硫平具有較高生物藥理學活性,消除半衰期約7h,可與患者大腦內(nèi)多巴胺受體、5-羥色胺受體結(jié)合,產(chǎn)生抗焦慮、抑郁等作用,緩解患者陽性癥狀。
富馬酸喹硫平是一種抗精神病藥,由美國阿斯利康研發(fā)成功,對多種神經(jīng)遞質(zhì)受體有相互作用,在腦中,對5-羥色胺(5-HT2)受體具有高度親和力,且大于對腦中多巴胺D1和多巴胺D2受體的親和力。喹硫平對組胺H1受體和腎上腺素能α1受體同樣有高親和力,對腎上腺素能α2受體親和力低,但對膽堿能毒蕈堿樣受體或苯二氮卓受體基本沒有親和力。
對抗精神病藥物活性測定如條件回避反射呈陽性結(jié)果。臨床上主要用于成年人重度抑郁癥、雙極性情感障礙的急性躁狂期發(fā)作和各型精神分裂癥治療。不僅對精神分裂癥陽性癥狀有效,對陰性癥狀也有一定效果。也可以減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀如抑郁、焦慮及認知缺陷癥狀。
Target | Value |
Dopamine receptor | |
Histamine receptor | |
Adrenergic Receptor |
Quetiapine對各種神經(jīng)遞質(zhì)受體,包括血清素,多巴胺,組胺和腎上腺素能受體具有親合性,并具有對多巴胺-2受體和clozapine類似的親和力。