1078166-57-0

基本信息
PF-0441848
PF 04418948
PF 04418948 USP/EP/BP
PF04418948
PF 04418948
PF-04418948 >=98% (HPLC)
PF-04418948
PF04418948
PF 04418948
1-(4-FLUOROBENZOYL)-3-[(6-METHOXYNAPHTHALEN-2-YL)OXYMETHYL]AZETIDINE-3-CARBOXYLIC ACID
1-(4-Fluorobenzoyl)-3-[[(6-methoxy-2-naphthalenyl)oxy]methyl]-3-azetidinecarboxylic acid
3-Azetidinecarboxylic acid, 1-(4-fluorobenzoyl)-3-[[(6-methoxy-2-naphthalenyl)oxy]methyl]-
物理化學(xué)性質(zhì)
制備方法
![3-Azetidinecarboxylic acid, 1-(4-fluorobenzoyl)-3-[[(6-methoxy-2-naphthalenyl)oxy]methyl]-, ethyl ester](/CAS/20210305/GIF/1078166-69-4.gif)
1078166-69-4

1078166-57-0
實(shí)施例14b: 1-(4-氟苯甲?;?-3-(((6-甲氧基萘-2-基)氧基)甲基)氮雜環(huán)丁烷-3-羧酸的合成 將1-(4-氟苯甲酰基)-3-(((6-甲氧基-2-萘基)氧基)甲基)氮雜環(huán)丁烷-3-羧酸酯(50.0 g,111.4 mmol,制備33)懸浮于乙腈(500 mL)中,隨后加入三甲基硅醇鈉(14.1 g,126 mmol)和水(2.05 mL,114 mmol)。將懸浮液在室溫下攪拌4小時(shí)。然后,加入10%(v/v)磷酸水溶液(100 mL,171 mmol),反應(yīng)混合物在室溫下繼續(xù)攪拌1小時(shí),隨后在0℃下攪拌2小時(shí)。收集沉淀,用水(2×250 mL)洗滌兩次,減壓干燥,得到目標(biāo)化合物1-(4-氟苯甲?;?-3-(((6-甲氧基萘-2-基)氧基)甲基)氮雜環(huán)丁烷-3-羧酸,為白色固體,收率85%(39.5 g)。 1H NMR(400 MHz,CD3OD)δ: 3.84(s,3H),4.27(d,1H),4.42(m,2H),4.44(s,2H),4.67(d,1H),7.07(m,2H),7.20(m,4H),7.63(m,2H),7.72(m,2H); ES m/z 410 [M + H]+。
參考文獻(xiàn):
[1] Patent: US2008/280877, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 22
[2] Patent: US2008/280877, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 21-22
常見問題列表
Target | Value |
EP? receptor
() | 16 nM |
PF-04418948拮抗butaprost和PGE2對(duì)EFS誘導(dǎo)的人子宮肌層收縮的作用,也會(huì)拮抗PGE2誘導(dǎo)的小鼠氣管卡巴膽堿預(yù)收縮環(huán)松弛。 PF-04418948完全抑制分別由ONO-AE1-259和PGE2引起的小鼠和豚鼠氣管松弛。從BMT小鼠或HSCT親本離體的中性粒細(xì)胞中,PF-04418948恢復(fù)中性粒細(xì)胞胞外菌網(wǎng)(NETs)的形成。