1054543-47-3
1054543-47-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
HSP70抑制劑(APOPTOZOLE)
Apoptozole
APOPTOSIS ACTIVATOR VII
5-bis(trifluoroMethyl)phenyl]-4
Apoptozole，Apoptosis Activator VII
Apoptosis Activator VII, Apoptozole
6-BROMO-4-CHLOROQUINOLINE HYDROCHLORIDE (1:1)
5-bis(4-Methoxyphenyl)-1H-iMidazol-1-yl]Methyl]-
Apoptosis Activator VII, Apoptozole - CAS 1054543-47-3 - Calbiochem
4-({2-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]-4,5-bis(4-methoxyphenyl)-1 H-imidazol-1-yl}methyl)benzamide
物理化學(xué)性質(zhì)
制備方法
401-95-6
369-53-9
1226-42-2
1054543-47-3
實(shí)施例1：4-((2-(3,5-雙(三氟甲基)苯基)-4,5-雙(4-甲氧基苯基)-1H-咪唑-1-基)甲基)苯甲酰胺（Apoptozole）的合成[64][65]。向攪拌的乙酸銨（0.6 g，8.0 mmol）的乙酸（5 mL）溶液中依次加入3,5-雙(三氟甲基)苯甲醛（0.3 μL，1.7 mmol）、4,4'-二甲氧基苯偶酰（0.5 g，1.7 mmol）和4-(氨基甲基)苯甲酰胺（0.2 g，1.3 mmol）。反應(yīng)混合物在室溫下攪拌5小時(shí)后，用氯仿（CHCl?）稀釋，并依次用水和鹽水洗滌。有機(jī)層經(jīng)無(wú)水硫酸鎂（MgSO?）干燥后，過(guò)濾并減壓濃縮。粗產(chǎn)物通過(guò)快速柱色譜法（洗脫劑比例從3:1至1:1的己烷/乙酸乙酯）純化，得到純產(chǎn)物（0.4 mmol，產(chǎn)率30%）。1H NMR（250 MHz, CD?OD）δ 8.82（s, 2H），8.67（s, 2H），8.40（d, 2H, J = 10.0 Hz），8.06（d, 2H, J = 8.8 Hz），7.90（d, 2H, J = 8.1 Hz），7.62-7.58（m, 4H），7.45（d, 2H, J = 8.8 Hz），5.91（s, 2H），4.45（s, 3H），4.40（s, 3H）。13C NMR（125 MHz, CD?OD）δ 171.6，162.0，160.5，145.9，142.4，140.1，134.5，134.3，133.7，133.4，133.2，132.5，130.4，129.6，129.4，127.6，127.2，123.7，123.1，115.8，114.8，55.9，55.8，40.5。MALDI-TOF-MS計(jì)算值C??H??F?N?O?（M + Na）+ 648.18，實(shí)測(cè)值648.18。
參考文獻(xiàn)：
[1] Angewandte Chemie - International Edition, 2008, vol. 47, # 39, p. 7466 - 7469
[2] Patent: WO2008/105565, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 11-12
常見(jiàn)問(wèn)題列表
| Target | Value |
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HSP70
(Cell-free assay) | 0.14 μM(Kd) |
|
HSC70
(Cell-free assay) | 0.21 μM(Kd) |
Apoptozole通過(guò)抑制HSP70與APAF-1的相互作用，誘導(dǎo)caspase依賴性的凋亡反應(yīng)，而不影響HSP70與ASK1, JNK, BAX, AIF的相互作用。然而，apoptozole在水環(huán)境下可能形成聚合物，聚合物可以非特異方式與HSP70蛋白相互作用，可能會(huì)造成假陽(yáng)性結(jié)果或非一致性數(shù)據(jù)。