研究領(lǐng)域
將核酸編碼化合庫(kù)篩選技術(shù)和其他藥物開發(fā)技術(shù)(計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì),天然產(chǎn)物藥物開發(fā)等)相結(jié)合,設(shè)計(jì)并合成針對(duì)特定靶點(diǎn)的核酸編碼集中庫(kù)來加快小分子藥物的開發(fā)。?1.針對(duì)特定靶點(diǎn)的核酸編碼集中庫(kù)的設(shè)計(jì)、合成和篩選 2.可用于核酸編碼化合物庫(kù)合成的核酸兼容的化學(xué)反應(yīng)開發(fā) 3.多功能小分子藥物(Protac)的設(shè)計(jì)和合成 4.核酸編碼的共價(jià)集中庫(kù), 環(huán)肽庫(kù)和糖庫(kù)的設(shè)計(jì)和合成
相關(guān)研究
2019-2022年 主持國(guó)家自然科學(xué)基金DNA編碼化合物庫(kù)項(xiàng)目 ; 近年來,利用DNA編碼化合物庫(kù)(DELs)技術(shù)進(jìn)行苗頭化合物的篩選是新藥發(fā)現(xiàn)最前沿的技術(shù)之一,得到了學(xué)術(shù)界和工業(yè)界高度的關(guān)注。然而構(gòu)建結(jié)構(gòu)多樣、高質(zhì)量的化合物庫(kù),并且還要確保與DNA相兼容的反應(yīng)條件,是該方法所面臨的主要挑戰(zhàn)。中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所陸曉杰課題組致力于綜合運(yùn)用多種技術(shù),基于特定靶點(diǎn)來設(shè)計(jì)和合成DNA編碼集中庫(kù)加快新靶點(diǎn)和難成藥靶點(diǎn)的先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)。目前課題組已經(jīng)開發(fā)了一系列可用于DNA編碼化合物庫(kù)的構(gòu)建的化學(xué)反應(yīng)工具,極大的拓展了DEL的化學(xué)空間。 ; DNA Encoded Chemical Library Types by Lu’s Group General DNA Encoded Library Pool: 100 libraries, 2 Billion compounds Half 2 cycle (1K~1 million) and 3 cycle (0.1 million ~ 200 million) Focus on identification of lead like molecules ; Privileged Scaffolds Based DEL Platform at SIMM ; Protein Types Screened by DEL(> 100 proteins)
獲獎(jiǎng)感言
主持國(guó)家自然科學(xué)基金DNA編碼化合物庫(kù)項(xiàng)目 ;GSK?Silver?Award ;GSK Exceptional?Science?Award