雌三醇為天然激素，是體內雌二醇的代謝產物，主要存在于尿中。雌激素活性較小，口服活性約為雌酮的6倍，但比雌二醇弱，無致癌作用，服藥后體內雌二醇水平不發(fā)生變化。雌三醇對陰道和子宮頸管具有選擇作用，而對子宮實體及子宮內膜并無影響。動物實驗表明，雌三醇對陰道上皮角化作用比雌二醇強，能促進陰道上皮增生，表層細胞角化，黏膜血管新生和陰道上皮損傷愈合，但對小鼠子宮增重作用較弱;同時雌三醇能增強子宮頸細胞功能，使子宮頸肌纖維增生，增加宮頸彈性和柔軟性。此外，雌三醇對下丘腦和垂體有反饋性抑制作用，但不抑制排卵，僅對黃體能產生明顯影響，因此可用作中期引產及人工流產的輔助藥物和各種月經(jīng)病的治療。雌三醇還對造血系統(tǒng)有明顯的作用，能降低血管的通透性和脆性，可用于多種出血的治療。還具有迅速升高外周白細胞的作用，一般在用藥后1～3天開始生效，但作用時間較短，對放、化療引起的白細胞減少有效。