長(zhǎng)春西汀腦血管擴(kuò)張藥藥代動(dòng)力學(xué)藥性與應(yīng)用適應(yīng)癥不良反應(yīng)注意事項(xiàng)MSDS用途與合成方法長(zhǎng)春西汀價(jià)格(試劑級(jí))上下游產(chǎn)品信息專題中文名稱:長(zhǎng)春西汀中文同義詞:阿撲長(zhǎng)春胺酸乙酯;(3Α,16Α)-象牙烯寧-14-羧酸乙酯;阿普長(zhǎng)春胺酸乙酯;長(zhǎng)春酸乙酯;康維腦;脫水長(zhǎng)春胺乙酯;長(zhǎng)春西汀,一種PDE1選擇性抑制劑;長(zhǎng)春西丁1G英文名稱:Vinpocetine英文同義詞:CAVINTON;ETHYLAPOVINCAMIN-22-OATE;EBURNAMENINE;EBURNAMENINE-14-CARBOXYLICACIDETHYLESTER;RGH-4405;3A,16A-APOVINCAMINICACIDETHYLESTER;(3A,16A)-EBURNAMENINE-14-CARBOXYLICACIDETHYLESTER;VINPOCETINCAS號(hào):42971-09-5分子式:C22H26N2O2分子量:350.45EINECS號(hào):256-028-0相關(guān)類別:醫(yī)藥與生物化工;原料藥;循環(huán)（心血管）系統(tǒng)藥物;周圍血管擴(kuò)張藥;心腦血管藥物;藥物;有機(jī)合成;細(xì)胞生物學(xué);中間體;腦血管用藥;心血管;醫(yī)藥中間體;標(biāo)準(zhǔn)品;對(duì)照品;中藥對(duì)照品;植物提取物;藥物原料;醫(yī)用原料;ActivePharmaceuticalIngredients;AllInhibitors;Inhibitors;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;CyclicNucleotiderelated;ChiralReagents;Heterocycles;ACTONEL;CardiovascularAPIs;醫(yī)藥原料;細(xì)胞信號(hào)和神經(jīng)生物學(xué);Vinpocetineada@tuskwei.comwhatsapp;8618031153937;Vinpocetineada@tuskwei.comsky;18031153937@198.cn;腦血管擴(kuò)張藥;對(duì)照品-雜質(zhì)對(duì)照品;化工中間體;對(duì)照品-中藥對(duì)照品;醫(yī)藥原料藥科研原料Mol文件:42971-09-5.mol長(zhǎng)春西汀性質(zhì)熔點(diǎn)147-153°Cdec.比旋光度D20+114°(c=1inpyridine)沸點(diǎn)484.44°C(roughestimate)密度1.1260(roughestimate)折射率1.6500(estimate)儲(chǔ)存條件StoreatRT溶解度DMSO:5mg/mL形態(tài)solid酸度系數(shù)(pKa)7.87±0.60(Predicted)顏色white旋光性(opticalactivity)[α]/D148.5±5.0°,c=0.1inchloroform波長(zhǎng)(λmax)315nm(EtOH)(lit.)Merck14,9991穩(wěn)定性PhotosensitiveInChIKeyDDNCQMVWWZOMLN-IRLDBZIGSA-NNIST化學(xué)物質(zhì)信息Vinpocetine(42971-09-5)長(zhǎng)春西汀用途與合成方法腦血管擴(kuò)張藥長(zhǎng)春西汀是一種腦血管擴(kuò)張藥，作用較長(zhǎng)春胺強(qiáng)，選擇性地增加腦血流量；可增進(jìn)和改善大腦氧的供給，促進(jìn)代謝，增強(qiáng)紅細(xì)胞的變形能力，降低血液黏稠度，抑制血小板聚集，改善腦組織代謝。主要用于治療腦梗死后遺癥，腦出血后遺癥，腦動(dòng)脈硬化等。也用于治療視網(wǎng)膜血管硬化及血管痙攣、老年人耳聾及眩暈。長(zhǎng)春西汀為半合成長(zhǎng)春胺衍生物。作用與長(zhǎng)春胺相似，對(duì)腦血管有較高的選擇性擴(kuò)張作用。藥理作用如下：①抑制鈣依賴性磷酸二酯酶活性，使松弛血管平滑肌的cAMP含量增加，從而松弛血管平滑肌，使腦血流量增加。②增強(qiáng)紅細(xì)胞變形能力，降低血液黏度，抑制血小板聚集，從而改善血液流動(dòng)性和微循環(huán)。③促進(jìn)腦組織攝取葡萄糖，促進(jìn)腦內(nèi)單胺的代謝轉(zhuǎn)化。④在腦缺血時(shí)可抑制腦內(nèi)乳酸增加，使ATP含量增加，抑制腦內(nèi)過氧化脂質(zhì)的產(chǎn)生，延遲腦缺血痙攣發(fā)生時(shí)間，故有改善腦代謝、保護(hù)腦功能作用。圖1為長(zhǎng)春西汀結(jié)構(gòu)式。藥代動(dòng)力學(xué)長(zhǎng)春西汀的脂溶性很高，易被組織吸收，分布廣泛，可以通過血腦屏障，主要在肝臟代謝為阿樸長(zhǎng)春胺酸，由腎臟排出。本信息由ChemicalBook的曉楠編輯整理。藥性與應(yīng)用長(zhǎng)春西汀又稱長(zhǎng)春乙酯、康維腦、卡蘭、阿普長(zhǎng)春胺酸乙酯，是從小蔓長(zhǎng)春花中提取的一種天然藥物，屬吲哚類生物堿?，F(xiàn)已人工合成。其藥理作用：增加腦血流量，通過抑制Ca2+依賴性磷酸二酯酶活性，增加環(huán)磷鳥苷的作用，選擇性松弛平滑肌，增加腦血管血流量；改善血液流動(dòng)性與微循環(huán)，即通過增強(qiáng)紅細(xì)胞的變形力，降低血黏度，抑制血小板聚集以起到這一作用；改善腦代謝：增加腦氧供應(yīng)，促進(jìn)腦組織攝取葡萄糖，促進(jìn)腦內(nèi)單胺代謝轉(zhuǎn)化，抑制缺血腦的乳酸代謝增加和提高ATP含量，加大血紅蛋白的氧解離度；增加腦抗缺氧能力，抑制缺血腦血管痙攣的發(fā)生和過氧化脂質(zhì)的產(chǎn)生?？诜樟己?，1h達(dá)峰值，在體內(nèi)代謝成阿樸長(zhǎng)春胺酸。血漿消除半衰期約1小時(shí)。連續(xù)給藥4周，在體內(nèi)無蓄積。臨床用于腦梗死后遺癥、腦出血后遺癥、腦動(dòng)脈硬化、腦血管痙攣、腦動(dòng)脈內(nèi)膜炎引起的眩暈、耳鳴、頭痛、頭昏、四肢麻木、大小便失禁等臨床表現(xiàn)，以及抑郁、焦慮、睡眠障礙等精神癥狀。臨床經(jīng)驗(yàn)表明，無論病程長(zhǎng)短、癥狀是否已固定，均有效。適應(yīng)癥1、神經(jīng)內(nèi)科：各種腦血管疾病及其后遺癥等。2、心內(nèi)科：冠心病、動(dòng)脈硬化及血液粘稠度異常等。3、眼科：各種眼底血液循環(huán)不良所致的視力障礙等。4、耳鼻核科：聽力損傷、耳鳴、前庭功能障礙等。5、神經(jīng)外科：各種顱腦手術(shù)后腦功能的康復(fù)治療。不良反應(yīng)神經(jīng)系統(tǒng)可見頭重、眩暈，偶見困倦感和側(cè)肢麻木感等。消化系統(tǒng)可見惡心、嘔吐、食欲不振、腹痛、腹瀉等。循環(huán)系統(tǒng)可見顏面潮紅、頭昏等癥狀。血液系統(tǒng)可見白細(xì)胞減少。肝臟反應(yīng)可見AST、ALT升高，罕見堿性磷酸酶升高。腎臟反應(yīng)可見血尿素氮升高。有時(shí)可出現(xiàn)皮疹、蕁麻疹、瘙庠等過敏反應(yīng)，此時(shí)應(yīng)停藥。偶見血壓輕度降低、心動(dòng)過速等。注意事項(xiàng)顱內(nèi)出血患者及孕婦或哺乳期婦女禁用?；瘜W(xué)性質(zhì)白色晶狀粉末，無臭無味。溶于氯仿或96%乙醇，幾不溶于水。熔點(diǎn)147-153℃(分解)。[α]D20+114°(C=1，吡啶)。UV吸收(96%乙醇)：229，275，315nm(ε28200，12000，7100)。急性毒性LD50小鼠，大鼠(mg/kg)：534，503口服；240，133.8腹腔注射；58.7，42.6靜脈注射。用途從夾竹桃科植物提取的一種生物堿，為長(zhǎng)春胺(Vincamine)的衍生物。選擇性地抑制腦血管平滑肌鈣離子依賴性磷酸二酯酶，使cGMP增加，腦血管擴(kuò)張，繼而增加腦血流量，改善腦循環(huán)，但對(duì)心臟血管和血壓影響不大。起效快，耐受性好，不良反應(yīng)小。用于頭昏、頭痛、記憶障礙、行動(dòng)障礙、失語癥、高血壓性腦病等，還用于大腦血液循環(huán)障礙而引起的精神性或神經(jīng)性癥狀。用途腦血管用藥。用途依賴Ca2+鈣調(diào)蛋白的I型磷酸二酯酶(PDE1)抑制劑用途一種選擇性的PDE1抑制劑，IC50:21μM，也是壓敏鈉離子通道。生產(chǎn)方法長(zhǎng)春西汀可以從夾竹桃科植物小長(zhǎng)春花(Vincamino)中提取到的(+)-長(zhǎng)春胺(Vincamine)為原料，經(jīng)脫水為阿撲文卡明(Apovincamine)，再水解得其酸(Apovincaminicacid)。該酸(1.0g，0.003mo1)和0.17g氫氧化鉀溶于80ml干燥乙醇，加入溴乙烷(0.4g，0.0036mol)，回流3h。反應(yīng)完畢后，冷卻，蒸發(fā)至干。剩余物溶于500ml2%的硫酸，并調(diào)Ph值至8。用二氯甲烷提取，碳酸鉀干燥，蒸發(fā)去絕大部分的二氯甲烷后，加入乙醇。在0℃放置過夜，過濾收集析出的結(jié)晶，用冷乙醇洗，干燥，得0.66g長(zhǎng)春西汀。也可從夾竹桃科植物柳葉小甘草的葉或長(zhǎng)春花種子提取到的(-)-水甘草堿為原料，經(jīng)多步合成制得。全合成法是以色胺為原料，經(jīng)如下反應(yīng)得到。