桂利嗪周圍血管擴張藥MSDS用途與合成方法桂利嗪價格(試劑級)上下游產品信息專題中文名稱:桂利嗪中文同義詞:桂利嗪雜質;1-反式-肉桂基-4-二苯基甲基哌嗪;肉桂嗪;硅利嗪;桂利嗪(注射級原料藥);桂利嗪-D8;1-雙苯甲基-4-反式肉桂基哌嗪;1-二苯甲基-4-(3-苯基-2-丙烯基)哌嗪英文名稱:Stugeron英文同義詞:516MD;1-(diphenylmethyl)-4-(3-phenyl-2-propenyl)-piperazin;1-Benzhydryl-4-[(2E)-3-phenyl-2-propenyl]piperazine;1-cinnamyl-4-(diphenylmethyl)-piperazin;1-Cinnamyl-4-(diphenylmethyl)piperazine;1-cinnamyl-4-(diphenylmethyl)-Piperazine;1-Cinnamyl-4-diphenylmethylpiperazine;516mdCAS號:298-57-7分子式:C26H28N2分子量:368.51EINECS號:206-064-8相關類別:醫(yī)藥原料;小分子抑制劑;合成;原料藥;原料中間體-原料藥;生物化工類;MiscellaneousNaturalProducts;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Histaminereceptor;Heterocycles;DIPROLENE;API;雜質對照品;醫(yī)藥原料藥-科研原料Mol文件:298-57-7.mol桂利嗪性質熔點117-120°C沸點488.83°C(roughestimate)密度1.1818(roughestimate)折射率1.7620(estimate)儲存條件Refrigerator溶解度Solubleinchloroformat50mg/ml形態(tài)powder酸度系數(pKa)pKa7.47(H2Ot=25.0)(Uncertain)顏色white水溶解性0.75g/L(temperaturenotstated)Merck14,2305InChIKeyDERZBLKQOCDDDZ-JLHYYAGUSA-NCAS數據庫298-57-7(CASDataBaseReference)NIST化學物質信息Cinnarizine(298-57-7)桂利嗪用途與合成方法周圍血管擴張藥桂利嗪是一種哌嗪類鈣通道阻滯劑，屬于周圍血管擴張藥。又稱肉桂嗪、肉桂苯哌嗪、桂益嗪、腦益嗪，為白色或類白色結晶或結晶性粉末，無臭，幾無味。幾不溶于水，溶于沸乙醇，易溶于氯仿或苯。桂利嗪對血管平滑肌有擴張作用，對各種血管收縮物質如5-羥色胺、腎上腺素、緩激肽、增壓素等有拮抗作用，能緩解血管痙攣。其解痙作用比罌粟堿強，鎮(zhèn)靜作用不明顯。本品能使腦血流量顯著增加，能顯著地改善腦循環(huán)及冠脈循環(huán)，作用持續(xù)時間也較長，且對各種血管活性物質有抑制作用，能緩解血管痙攣，防止血管脆化。在不影響心率和耗氧量的情況下能增加冠脈血流量和心輸出量。靜注本品可使血壓短暫下降，但口服無此作用。另外，本品還有防止血管脆化作用和抗組胺作用?？诜?0分鐘內起效，3～7小時后血藥濃度達峰值，作用可持續(xù)4小時。血藥濃度半衰期3～24小時。臨床上桂利嗪主要用于治療腦血管障礙及周圍血管病如腦栓塞、腦血栓形成、腦動脈硬化、高血壓所致的腦循環(huán)不全、腦出血與蛛網膜下腔出血恢復期、腦外傷后遺癥。對腦循環(huán)障礙所致的精神神經病變及冠狀動脈硬化癥等也有效。亦可用于治療內耳眩暈癥及其他迷路紊亂而引起的惡心、嘔吐及運動病。桂利嗪主要不良反應為：偶見嗜睡、皮疹、胃腸道反應，發(fā)熱感或頭暈，靜注使可使血壓短暫下降；孕婦慎用；顱內出血、急性腦梗死忌用。化學性質腦益嗪鹽酸鹽，C26H28N2·2HCI，[7002-58-6]，熔點192℃，在水中溶解度為2mg/100ml。用途長效多功能的血管收縮拮抗劑，能擴張血管，改善血循環(huán)，預防血管脆化，可用于治療腦血管疾病，對頸性眩暈等引起的頭痛，頭暈失眠、記憶力減退，偏癱，肢體麻木無力，言語不清等癥也有療效。生產方法由無水哌嗪與溴代二苯甲烷制取二苯甲基哌嗪，再與苯丙烯氯縮合而得。二苯甲烷在光照下加熱，滴加溴素，在130℃保溫1h，即得溴代二苯甲烷，C13H11Br，[776-74-9]，熔點45℃。將溴代二苯甲烷滴加到哌嗪甲苯液中，于80-90℃攪拌3h，冷卻后用水洗滌反應液，再用10%稀鹽酸萃取，將酸層堿化析出沉淀，過濾烘干，得二苯甲基哌嗪。將其溶解在95%乙醇中，加入碳酸鈉，在65℃左右滴加苯丙烯氯，滴完后，加熱回流4h，趁熱過濾，濾液放置過液，析出結晶，過濾，得腦益嗪粗品，經精制，得熔點117-119℃的成品。以二苯甲烷計，總收率48.2%。