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洛伐他汀,Lovastatin
  • 洛伐他汀,Lovastatin

洛伐他汀

價(jià)格 詢(xún)價(jià)
包裝 1Kg 5Kg 25Kg
最小起訂量 25Kg
發(fā)貨地 河北
更新日期 2023-07-20

產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):洛伐他汀英文名稱(chēng):Lovastatin
CAS:75330-75-5保存條件: 干燥通風(fēng)處存放
純度規(guī)格: 99%產(chǎn)品類(lèi)別: 醫(yī)藥中間體
2023-07-20 洛伐他汀 Lovastatin 1Kg/RMB;5Kg/RMB;25Kg/RMB 干燥通風(fēng)處存放 99% 醫(yī)藥中間體

洛伐他汀名稱(chēng)

中文名洛伐他汀
英文名lovastatin
中文別名(S)-2-甲基丁酸-(1S,3S,7S,8S,8aR) 1,2,3,7,8,8a-六氫-3,7-二甲基-8-{2-[(2R,4R)-4-羥基-6-氧代-2-四氫吡喃基]-乙基}-1-酯 | 洛伐司他汀 | 辛伐他汀雜質(zhì)E | 洛伐司他汀 | 洛伐它丁
英文別名更多

 洛伐他汀生物活性

描述Lovastatin是一種用于降低膽固醇的細(xì)胞滲透性的 HMG-CoA還原酶抑制劑。
相關(guān)類(lèi)別
信號(hào)通路 >> 代謝酶/蛋白酶 >> HMG-CoA還原酶(HMGCR)
研究領(lǐng)域 >> 心血管疾病
靶點(diǎn)

HMG-CoA reductase[1]

體外研究洛伐他汀是無(wú)活性的內(nèi)酯前藥,必須通過(guò)化學(xué)或酶促轉(zhuǎn)化為其二羥基開(kāi)環(huán)酸形式,以引發(fā)抑制活性。羥基酸形式的洛伐他汀是一種特別有效的肝HMG CoA還原酶競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑[1]。洛伐他汀除抗其抗膽固醇外,在骨質(zhì)疏松癥,神經(jīng)變性,類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,抗真菌藥等領(lǐng)域具有多種應(yīng)用,據(jù)報(bào)道還可減少肺癌細(xì)胞,乳腺癌(MCF-7),肝癌(HepG2)的增殖。 。洛伐他汀治療對(duì)HeLa細(xì)胞顯示出顯著的劑量依賴(lài)性細(xì)胞毒作用,IC50值為160μg/ mL。洛伐他汀可有效加速羥自由基清除活性(54.06%),IC50為3601μg/ mL [2]。
體內(nèi)研究洛伐他汀是一種無(wú)活性的內(nèi)酯,在肝臟中水解成活性的f3-羥基酸形式。該主要代謝物是酶HMG-CoA還原酶的抑制劑。 Ki為1 nM。洛伐他汀及其β-羥基酸代謝物與人血漿蛋白高度結(jié)合。洛伐他汀穿過(guò)血腦和胎盤(pán)屏障[3]。洛伐他汀可顯著降低含載脂蛋白B的脂蛋白,尤其是低密度脂蛋白膽固醇,血漿甘油三酯含量較低,高密度脂蛋白膽固醇含量略有增加[4]。
溶解度
體外:

DMSO:≥215mg / mL(531.47 mM)

* “≥”表示可溶,但飽和度未知。

儲(chǔ)備液1 mM2.4719 mL12.3597 mL24.7194 mL5 mM0.4944 mL2.4719 mL4.9439 mL10 mM0.2472 mL1.2360 mL2.4719 mL
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)用洛伐他?。?,5,10,20,40,80,160,320μg/ mL)處理Hela細(xì)胞24小時(shí)。用培養(yǎng)基處理的細(xì)胞用作陰性對(duì)照。使用基于MTT的比色測(cè)定法測(cè)量細(xì)胞活力[2]。
存儲(chǔ)粉末-20℃下3年4℃下2年在溶劑中-80℃下6個(gè)月-20℃下1個(gè)月
運(yùn)輸室溫;可能會(huì)有所不同
SMILESO=C([C@@H](C)CC)O[C@@H]1[C@@]([C@H]2CC[C@@H](OC3=O)C[C@H](C3)O)([H])C(C=C[C@@H]2C)=C[C@H](C)C1
參考文獻(xiàn)

[1]. Alberts AW, et al. Discovery, biochemistry and biology of lovastatin. Am J Cardiol. 1988 Nov 11;62(15):10J-15J.

[2]. Bhargavi S, et al. Purification of Lovastatin from Aspergillus terreus (KM017963) and Evaluation of its Anticancer and Antioxidant Properties. Asian Pac J Cancer Prev. 2016;17(8):3797-803.

[3]. Frishman WH, et al. Lovastatin: an HMG-CoA reductase inhibitor for lowering cholesterol. Med Clin North Am. 1989 Mar;73(2):437-48.

[4]. Tobert JA, et al. Lovastatin and beyond: the history of the HMG-CoA reductase inhibitors. Nat Rev Drug Discov. 2003 Jul;2(7):517-26.

相關(guān)活性
小分子
瑞舒伐他汀鈣 | 氟伐他汀鈉 | 普伐他汀 | 美伐他汀 | 尼可沙噴 | 克利貝特 | SR12813 | 3-羥基-3-甲基谷氨酸 | 辛伐他汀內(nèi)酯二醇

 洛伐他汀物理化學(xué)性質(zhì)

密度1.1±0.1 g/cm3
沸點(diǎn)559.2±50.0 °C at 760 mmHg
熔點(diǎn)175°C
分子式C24H36O5
分子量404.540
閃點(diǎn)185.3±23.6 °C
精確質(zhì)量404.256287
PSA72.83000
LogP4.07
外觀(guān)性狀白色固體
蒸汽壓0.0±3.4 mmHg at 25°C
折射率1.532
儲(chǔ)存條件

存放在密封容器內(nèi),并放在陰涼,干燥處。2-8 oC保存。

穩(wěn)定性

指定條件下穩(wěn)定,遠(yuǎn)離氧化物。避光。

水溶解性0.0004 mg/mL at 25 oC
分子結(jié)構(gòu)

1、 摩爾折射率65.28

2、 摩爾體積(cm3/mol):224.8

3、 等張比容(90.2K):544.8

4、 表面張力(dyne/cm):34.4

5、 極化率(10-24cm3):25.87

計(jì)算化學(xué)

1.疏水參數(shù)計(jì)算參考值(XlogP):無(wú)

2.氫鍵供體數(shù)量:1

3.氫鍵受體數(shù)量:5

4.可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量:7

5.互變異構(gòu)體數(shù)量:2


關(guān)鍵字: 洛伐他汀;CAS:75330-75-5;

公司簡(jiǎn)介

河北方乾新材料科技有限公司是一家專(zhuān)業(yè)生產(chǎn)醫(yī)藥中間體的企業(yè),公司擁有獨(dú)立的研發(fā)團(tuán)隊(duì),可以開(kāi)發(fā)和定制任何醫(yī)藥原料,擁有領(lǐng)先的技術(shù)團(tuán)隊(duì)和先進(jìn)的生產(chǎn)設(shè)備,價(jià)格低、質(zhì)量高、服務(wù)一流,
成立日期 2022-05-07 (4年) 注冊(cè)資本 300萬(wàn)人民幣
員工人數(shù) 1-10人 年?duì)I業(yè)額 ¥ 100萬(wàn)以?xún)?nèi)
主營(yíng)行業(yè) 中間體,化學(xué)試劑,醫(yī)藥原料,醫(yī)藥中間體,合成材料中間體 經(jīng)營(yíng)模式 工廠(chǎng),定制
  • 河北方乾新材料科技有限公司
普通會(huì)員
  • 公司成立:4年
  • 注冊(cè)資本:300萬(wàn)人民幣
  • 企業(yè)類(lèi)型:有限責(zé)任公司(自然人獨(dú)資)
  • 主營(yíng)產(chǎn)品:PMK BMK BDO
  • 公司地址:中山東路橋西區(qū)濱江商務(wù)大廈
詢(xún)盤(pán)

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