Foretinib (c-Met抑制劑)

價格	詢價
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-08-02

產品詳情

中文名稱:Foretinib (c-Met抑制劑)	英文名稱:Foretinib (c-Met抑制劑)
有效期: 一年	產品類別: MAPK與PI3K/Akt通路 MAPK/Erk in Growth & Differentiation

產品編號	產品名稱	產品包裝	產品價格
SF5382-5mg	Foretinib (c-Met抑制劑)	5mg	詢價

化學信息：

化學名	1-N'-[3-fluoro-4-[6-methoxy-7-(3-morpholin-4-ylpropoxy)quinolin-4-yl]oxyphenyl]-1-N'-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide
簡稱	Foretinib
別名	GSK1363089, GSK 1363089, GSK-1363089
中文名	N/A
化學式	C₃₄H₃₄F₂N₄O₆
分子量	632.65
CAS號	849217-64-7
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO127mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入0.79ml DMSO，或者每6.33mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF5382-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產品描述	Foretinib (GSK1363089)是一種ATP競爭性的HGFR和VEGFR抑制劑，對Met和KDR作用最強，在無細胞試驗中IC50分別為0.4nM和0.9nM。對Ron、Flt-1/3/4、Kit、PDGFRα/β和Tie-2作用效果稍弱，對FGFR1和EGFR幾乎沒有抑制活性。Phase 2。
信號通路	Protein Tyrosine Kinase
靶點	Met	KDR	Tie-2	VEGFR3/FLT4	RON
IC50	0.4nM	0.86nM	1.1nM	2.8nM	3nM
體外研究	XL880抑制HGF受體家族酪氨酸激酶，對Met和Ron的IC50值分別為0.4nM和3nM。XL880也會抑制KDR、Flt-1和Flt-4，IC50值分別為0.9nM、6.8nM和2.8nM。XL880抑制B16F10、A549和HT29細胞集落生長，IC50分別為40nM、29nM和165nM。一項最近的研究表明，XL880差異性影響胃癌細胞系MKN-45和KATO-III的細胞生長。XL880抑制MKN-45細胞中MET和下游信號分子的磷酸化，而在KATO-III細胞中靶向作用于GFGR2。
體內研究	XL880(100mg/kg，單一劑量，口服強喂)很大程度上抑制B16F10腫瘤Met的磷酸化和配體(比如，HGF或VEGF)誘導的肝臟中Met和肺中Flk-1/KDR受體磷酸化，兩者都能持續(xù)24小時。XL880(30-100mg/kg，每天一次，口服強喂)處理導致腫瘤負荷減少。30和100mg/kg XL880處理后，肺表面腫瘤負荷分別減少50%和58%。XL880處理負荷B16F10實體瘤的小鼠也會導致劑量依賴性腫瘤生長抑制，30和100mg/kg分別導致64%和87%的抑制。對于這兩項研究，XL880給藥具有良好的耐受性，并且沒有顯著的體重損失。XL880通過Met可以進一步以HGF的反常信號為作用靶點，同時靶向作用于幾個參與腫瘤血管生成的受體酪氨酸激酶。XL880給藥2到4小時后，引起人異種移植物中腫瘤出血壞死，96小時(給藥5天后)觀察到腫瘤壞死，導致完全的腫瘤消退。
臨床實驗	N/A
特征	N/A

相關實驗數據(此數據來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	激酶抑制使用三種測定形式中的一種進行研究：[³³P]磷?；D移法，熒光素酶耦合的化學發(fā)光法，或AlphaScreen酪氨酸激酶技術。IC50s使用XLFit通過非線性回歸分析計算。33P-磷?；D移激酶實驗反應在384孔白色，透明底，高結合力微量滴定板(Greiner，Monroe，NC)中進行。板用50μl體積的涂層緩沖液中的2μg/well蛋白質或多肽底物涂覆，涂層緩沖液包含40μg/ml底物(poly(Glu, Tyr) 4:1，22.5mM Na₂CO₃，27.5mM NaHCO₃，50mM NaCl 和3mM NaN₃。涂層的板用50μl實驗緩沖液洗滌一次，然后在室溫下(RT)過夜培養(yǎng)。測試化合物和酶與33P-γ-ATP (3.3μCi/nmol)結合，總體積為20μl。反應混合物在室溫下培養(yǎng)2小時，然后通過抽吸終止。隨后微量滴定板用0.05% Tween-PBS緩沖液(PBST)清洗6次。加入閃爍液(50μl/well)，整合的33P使用MicroBeta閃爍計數器通過液體閃爍光譜法測量。熒光素酶耦合的化學發(fā)光反應在384孔白色，含培養(yǎng)基的微量滴定板(Greiner)中進行。步，酶和化合物結合，并培養(yǎng)60分鐘；加入終體積為20μl的ATP與多肽底物(poly(Glu, Tyr) 4:1)起始反應，在室溫下培養(yǎng)2-4小時。接下來進行激酶反應，加入20μl等分激酶Glo (Promega，Madison，WI)，熒光信號使用Victor酶標儀測量?？侫TP消耗限制在50%。AlphaScreenTM酪氨酸激酶測定使用鏈霉親和素涂覆的供體珠和PY100抗磷酸酪氨酸抗體涂覆的受體珠進行。生物素化的聚(Glu,Tyr) 4:1用作底物。通過加入供體/受體珠，隨后形成供體/受體珠復合物產生熒光測量底物磷酸化。激酶與測試化合物結合，并預培養(yǎng)60分鐘，隨后加入總體積為20μl的ATP和生物素化的聚(Glu, Tyr)在384孔白色，含培養(yǎng)基的微量滴定板(Greiner)中。反應混合物在室溫下培養(yǎng)1小時。然后加入包含75mM Hepes，pH 7.4，300mM NaCl，120mM EDTA，0.3% BSA和0.03% Tween-20的10μl 15-30μg/ml AlphaScreen 珠懸浮液淬滅反應。室溫下培養(yǎng)2-16小時后，板使用AlphaQuest閱讀器讀取數據。
細胞實驗
細胞系	B16F10，A549和HT29細胞
濃度	40nM
處理時間	12到14天
方法	B16F10，A549和HT29細胞(1.2×10³/孔)與軟瓊脂混合，并接種于包含超過瓊脂層的10% FBS和EXEL-2880的96孔板。對于含氧量正常的條件，板在21%氧氣，5% CO₂和74%氮氣中培養(yǎng)(37℃)12到14天，而低氧條件下的培養(yǎng)(37℃)在1%氧氣，5% CO₂和94%氮氣的低氧培養(yǎng)室中進行。每個條件下的集落數量在加入50% Alamar Blue，進行熒光檢測后評估。
動物實驗
動物模型	B16F10腫瘤細胞(2×10⁵)通過胃部靜脈注射植入5到8周大的無胸腺裸鼠(NCr或BALB/c)
配制	0.9%生理鹽水
劑量	100mg/kg
給藥方式	口服強飼

參考文獻：

1. Qian F, et al. Cancer Res, 2009, 69(20), 8009-8016.

2. Eder JP, et al. Clin Cancer Res, 2010, 16(13), 3507-3516.

包裝清單：

產品編號	產品名稱	包裝
SF5382-10mM	Foretinib (c-Met抑制劑)	10mM×0.2ml
SF5382-5mg	Foretinib (c-Met抑制劑)	5mg
SF5382-25mg	Foretinib (c-Met抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內有效。

注意事項：

本產品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關鍵字： Foretinib (c-Met抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術服務和一站式實驗儀器設備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術和產品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術、最成熟的產品、最熱情的服務，服務科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （19年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經營模式	試劑

碧云天生物技術有限公司

普通會員

公司成立：19年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：生物領域內的技術研發(fā)、技術服務、技術轉讓。化學試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設備的生產和銷售，從事貨物及技術的進出口業(yè)務。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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