PF562271 (FAK抑制劑)

價(jià)格	詢(xún)價(jià)
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-07-17

產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):PF562271 (FAK抑制劑)	英文名稱(chēng):PF562271 (FAK抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類(lèi)別: 其它類(lèi)別抑制劑激活劑 Angiogenesis

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱(chēng)	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SC1094-25mg	PF562271 (FAK抑制劑)	25mg	詢(xún)價(jià)

化學(xué)信息：

化學(xué)名	N-methyl-N-[3-[[[2-[(2-oxo-1,3-dihydroindol-5-yl)amino]-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-yl]amino]methyl]pyridin-2-yl]methanesulfonamide
簡(jiǎn)稱(chēng)	PF562271
別名	PF-00562271, PF 00562271
中文名	N/A
化學(xué)式	C₂₁H₂₀F₃N₇O₃S
分子量	507.49
CAS號(hào)	717907-75-0
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入0.99ml DMSO，或者每5.07mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1094-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	PF-562271是一種有效的，ATP競(jìng)爭(zhēng)性的，可逆的FAK抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為1.5nM，作用于FAK比作用于Pyk2選擇性高10倍左右，比作用于其他蛋白激酶(除了一些CDKs)選擇性高100倍以上。
信號(hào)通路	Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling
靶點(diǎn)	FAK	PYK2	CDK2/CyclinE	CDK3/CyclinE	CDK1/CyclinB
IC50	1.5nM	13nM	30nM	47nM	47nM
體外研究	PF-562271會(huì)結(jié)合到ATP與FAK結(jié)合的部位，在激酶鉸鏈區(qū)形成抑制劑與主鏈原子之間的兩種氫鍵。PF-562271在測(cè)量FAK磷酸化可誘導(dǎo)的基于細(xì)胞的分析中效果很好，IC50為5nM。PF-562271(3.3μM)導(dǎo)致PC3-M細(xì)胞周期停滯在G1期。在雞胚絨毛尿囊膜實(shí)驗(yàn)中PF-562271(1nM)阻斷bFGF刺激的血管生成。PF-262271強(qiáng)有效的阻斷血管生長(zhǎng)但對(duì)血管滲漏沒(méi)有明顯影響。PF-562271(250nM)可以完全抑制整體A431細(xì)胞侵入膠原蛋白中。
體內(nèi)研究	在攜帶U87MG的小鼠中PF-562271(<33mg/kg口服)抑制腫瘤中FAK磷酸化并具有時(shí)間和劑量依賴(lài)特性。PF-562271(50mg/kg，口服，一天兩次)對(duì)BxPc3異種移植小鼠中腫瘤生長(zhǎng)抑制率為86%，對(duì)PC3-M異種移植小鼠中腫瘤生長(zhǎng)抑制率為45%。PF-562271(25mg/kg，一天兩次)處理的攜帶H125肺部異種移植腫瘤凋亡率提高2倍。PF-562271(33mg/kg，口服)24小時(shí)后抑制小鼠中腫瘤細(xì)胞的廣泛運(yùn)動(dòng)。PF-562271(33mg/kg，口服)導(dǎo)致小鼠中E-cadherin動(dòng)力學(xué)的改變，這與減弱的E-cadherin依賴(lài)的整體細(xì)胞運(yùn)動(dòng)有關(guān)。在皮下局部異種移植PC3M-luc-C6的小鼠模型中PF-562271(25mg/kg，口服，一天兩次)導(dǎo)致腫瘤生長(zhǎng)率62%的抑制。在脛骨植入MDA-MB-231細(xì)胞的大鼠中PF-562271(5mg/kg，口服)導(dǎo)致骨鈣素和松質(zhì)骨參數(shù)顯著而相似的增加同時(shí)導(dǎo)致腫瘤生長(zhǎng)速度和骨愈合信號(hào)的下降。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	純化的活性FAK激酶區(qū)域(410-689氨基酸)與50μM ATP和每孔10μg隨機(jī)Glu和Tyr聚合物多肽p(Glu/Tyr)反應(yīng)15分鐘，體系為激酶緩沖液，包含[50mM HEPES(pH 7.5)、125mM NaCl和48mM MgCl₂]。p(Glu/Tyr)的磷酸化受到連續(xù)稀釋化合物的干擾，化合物濃度從最高1μM開(kāi)始加入不同1/2-Log濃度。每個(gè)濃度重復(fù)檢測(cè)三次。p(Glu/Tyr)的磷酸化用通用的抗酪氨酸磷酸化抗體(PY20)和(HRP)偶聯(lián)的羊抗鼠IgG抗體檢測(cè)。加入HRP底物,加入終止液(2mol/L H₂SO₄)后測(cè)量450nM處吸光度。利用Hill-Slope模型計(jì)算IC50值。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	N/A
濃度	N/A
處理時(shí)間	N/A
方法	N/A
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	攜帶BxPc3或PC3-M異種移植的無(wú)胸腺雌性小鼠
配制	5% Gelucire
劑量	50mg/kg
給藥方式	填喂給藥

參考文獻(xiàn)：

1. Roberts WG, et al. Cancer Res. 2008, 68(6), 1935-1944.

2. Lim ST, et al. Cell Cycle. 2008, 7(15), 2306-2314.

3. Canel M, et al. Cancer Res. 2010, 70(22), 9413-9422.

4. Sun H, et al. Cancer Biol Ther. 2010, 10(1), 38-43.

5. Bagi CM, et al. Cancer. 2008, 112(10), 2313-2321.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱(chēng)	包裝
SC1094-10mM	PF562271 (FAK抑制劑)	10mM×0.2ml
SC1094-5mg	PF562271 (FAK抑制劑)	5mg
SC1094-25mg	PF562271 (FAK抑制劑)	25mg
—	說(shuō)明書(shū)	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品僅限于專(zhuān)業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： PF562271 (FAK抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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成立日期	2007-07-19 （19年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年?duì)I業(yè)額	￥ 500萬(wàn)-1000萬(wàn)
主營(yíng)行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

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