中文名稱: 阿西替尼

中文同義詞: 阿西替尼;N-甲基-2-((3-((1E)-2-(吡啶-2-基)乙烯)-1H-吲唑-6-基)硫)苯甲酰胺;AXI錫IB;苯甲酰胺, N-甲基-2-[[3-[(1E)-2-(2-吡啶基)乙烯基]-1H-吲唑-6-基]硫基]-;10MG/50MG/100G;阿西替尼雜質(zhì);阿西替尼原料(319460-85-0);阿西替尼標(biāo)準(zhǔn)品

英文名稱: Axitinib

英文同義詞: AXITINIB;Benzamide, N-methyl-2-[[3-[(1E)-2-(2-pyridinyl)ethenyl]-1H-indazol-6-yl]thio]-;N-METHYL-2-{[3-((E)-2-PYRIDIN-2-YLVINYL)-1H-INDAZOL-6-YL]SULFANYL}BENZAMIDE;N-Methyl-2-((3-((1E)-2-(pyridin-2-yl)ethenyl)-1H-indazol-6-yl)sulfanyl)benzamide;AVERMECTINB;Axitinib for research;AG 013736;N-Methyl-2-[[3-[(1E)-2-(2-pyridinyl)ethenyl]-1H-indazol-6-yl]thio]benzamide

CAS號(hào): 319460-85-0

分子式: C22H18N4OS

分子量: 386.47

阿西替尼 性質(zhì)

熔點(diǎn)  213-215°C

儲(chǔ)存條件  -20°C Freezer

2012年1月27日，美國(guó)FDA批準(zhǔn)Inlyta（axitinib，阿西替尼）治療對(duì)其它藥物沒(méi)有應(yīng)答的晚期腎癌（腎細(xì)胞癌）。Inlyta由輝瑞公司生產(chǎn)并銷售，為口服藥丸，日服兩次。
腎細(xì)胞癌是一類始發(fā)于腎小管內(nèi)皮細(xì)胞的腫瘤。阿西替尼可阻止對(duì)腫瘤生長(zhǎng)和轉(zhuǎn)移起作用的某些被稱為激酶的蛋白發(fā)揮作用。
阿西替尼是一種小分子酪氨酸激酶抑制劑，對(duì)多個(gè)靶點(diǎn)有效，包括VEGF受體1,2和3。
FDA藥物評(píng)價(jià)和研究中心的血液學(xué)和腫瘤學(xué)藥品辦公室主任Richard Pazdur博士指出：“這是自2005年以來(lái)獲準(zhǔn)的第7種治療轉(zhuǎn)移性或晚期腎細(xì)胞癌的藥物?？偟恼f(shuō)來(lái)，這段時(shí)間藥物開(kāi)發(fā)的空前水平已大大改變了轉(zhuǎn)移性腎細(xì)胞癌的治療范式，并為患者提供了多種治療選擇。”
近年來(lái)被批準(zhǔn)用于治療腎癌的藥物包括索拉非尼[sorafenib](2005)，舒尼替尼[sunitinib](2006)，西羅莫司[temsirolimus](2007)，依維莫司[everolimus](2009)，貝伐單抗 [bevacizumab](2009)和帕唑帕尼[pazopanib] (2009)。

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