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【中文名稱】: 度他雄胺
【中文同義詞】: 度他雄胺及中間體;度他雄胺醋;度他雄胺(標(biāo)準(zhǔn)品);度他雄胺
【英文名稱】: Dutasteride
【英文同義詞】: (1S,2R,7R,10S,11S,14S,15S)-N-[2,5-bis(trifluoroMethyl)phenyl]-2,15-diMethyl-5-oxo-6-azatetracyclo[8.7.0.0^{2,7}.0^{11,15}]heptadec-3-ene-14-carboxaMide;(4aR,4bS,6aS,7S,9aS,9bS,11aR)-N-[2,5-Bis(trifluoroMethyl)phenyl]-2,4a,4b,5,6,6a,7,8,9,9a,9b,10,11,11a-tetradecahydro-4a,6a-diMethyl-2-oxo-1H-Indeno[5,4-f]quinoline-7-carboxaMide;(5α,17β)-;(4aR,4bS,6aS,7S,9aS,9bS,11aR)-N-[2,5-Bis(trifluoroMethyl)phenyl]-2,4a,4b,5,6,6a,7,8,9,9a,9b,10,11,11a-tetradecahydro-4a,6a-diMethyl-2-oxo-1H-indeno[5,4-f]quinoline-7-carboxaMide-13C6;6β-Hydroxy Dutasteride;4-Azaandrost-1-ene-17-carboxaMide, N-[2,5-bis(trifluoroMethyl)phenyl]-3-oxo-, (5a,17b)-;Avolve;Dutasteride API
【CAS號】: 164656-23-9
【分子式】: C27H30F6N2O2
【分子量】: 528.53
【EINECS號】: 1308068-626-2
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度他雄胺 性質(zhì)
【熔點】 242-250°C
【儲存條件】 -20°C Freezer
【溶解度 DMSO】: soluble2mg/mL, clear
【顏色】 white to beige
度他雄胺 用途與合成方法
【治療良性前列腺增生藥物】 2002年10月9日被美國食品藥物管理局批準(zhǔn)由葛蘭素史克公司研發(fā)成功的新藥度他雄胺用于治療前列腺腫大。
2008年6月19日，葛蘭素史克公司宣布美國FDA批準(zhǔn)其度他雄胺(dutasteride, Avodart)與坦索羅辛(tamsulosin， Harnal)聯(lián)用治療前列腺增生癥。
我國平均每兩位60歲以上的老年男性就有一位出現(xiàn)良性前列腺增生，可引發(fā)下尿路癥狀，包括排尿頻率的顯著升高、尿流細弱、膀胱排空困難，以及夜尿癥，甚至引發(fā)包括急性尿潴留在內(nèi)的嚴重并發(fā)癥，降低患者的生活質(zhì)量，影響社交生活。
度他雄胺是首個也是唯一用于治療前列腺增生的雙重5α還原酶抑制劑，能夠改善泌尿系統(tǒng)癥狀、降低急性尿潴留發(fā)作與進行有關(guān)前列腺手術(shù)的風(fēng)險。坦索羅辛為α受體阻斷劑，能改善前列腺增生的癥狀。
人體內(nèi)有I型和II型兩種5α還原酶，II型主要存在于前列腺中，I型主要分布于肝臟和皮膚中。5α還原酶是良性前列腺增生性疾病不斷進展的重要原因，它可以促使患者前列腺內(nèi)的睪酮向活性更強的雙氫睪酮轉(zhuǎn)化，從而導(dǎo)致前列腺細胞的增生和前列腺的肥大。因此，治療良性前列腺增生癥的關(guān)鍵在于抑制5α還原酶。而度他雄胺可以同時抑制I型和II型5α還原酶，通過這種'雙重抑制'機制，度他雄胺可以快速、持續(xù)的縮小前列腺體積，顯著改善下尿路癥狀，減少急性尿潴留和相關(guān)前列腺手術(shù)風(fēng)險，使患者持久獲益，尤其是廣大中、重度良性前列腺增生癥患者。
【用途】 Dutasteride是5α-還原酶抑制劑。
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