壬二酸

別名：杜鵑花酸

英文名：Azelaic Acid

分子量：188.22

CAS登錄號(hào)：$s@bk$123-99-9

EINECS登錄號(hào)：204-669-1

熔點(diǎn)：106.5

沸點(diǎn)：286.5(13.3kPa)

外觀與性狀為無(wú)色至淡黃色晶體或結(jié)晶粉末。 微溶于冷水，溶于熱水、乙醚，易溶于乙醇。

壬二酸的藥理作用可歸納為以下5個(gè)方面:

1.直接抑制和殺滅皮膚表面和毛囊內(nèi)的細(xì)菌，消除病原體；

2.競(jìng)爭(zhēng)性抑制產(chǎn)生二氫睪酮的酶過(guò)程，減少二氫睪酮因素誘發(fā)的皮膚油脂過(guò)多；

3.抑制活性氧自由基的產(chǎn)生和作用，有利于抗炎；

4.減少絲狀角蛋白的合成，防止毛囊角化過(guò)度；

5.破壞細(xì)胞線粒體呼吸，抑制細(xì)胞合成，從而抑制細(xì)胞增殖。

本品為外用抗菌劑，對(duì)皮膚上的各種需氧菌和厭氧菌具有抑制和殺滅作用，局部使用20%的杜鵑花酸軟膏能顯著減少皮膚細(xì)菌和濾泡內(nèi)丙酸桿菌類細(xì)菌的生長(zhǎng)，并使皮膚表面脂質(zhì)的游離脂肪酸含量下降。本品的抗菌活性和吸收，均依賴于pH，pH低時(shí)，具有較高抗菌活性，較快地進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，對(duì)各種不同病因引起的具有良好的抗菌作用。特點(diǎn)是滲透到異常細(xì)胞的藥量比正常細(xì)胞多，能可逆性地抑制主要酶的活性。與其它殺菌劑和抑菌劑作用機(jī)制一樣，抑制蛋白質(zhì)的合成。
本品為外用抗菌劑，對(duì)皮膚上的各種需氧菌和厭氧菌具有抑制和殺滅作用，局部使用20%的杜鵑花酸軟膏能顯著減少皮膚細(xì)菌和濾泡內(nèi)丙酸桿菌類細(xì)菌的生長(zhǎng)，并使皮膚表面脂質(zhì)的游離脂肪酸含量下降。本品的抗菌活性和吸收，均依賴于pH，pH低時(shí)，具有較高抗菌活性，較快地進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，對(duì)各種不同病因引起的具有良好的抗菌作用。特點(diǎn)是滲透到異常細(xì)胞的藥量比正常細(xì)胞多，能可逆性地抑制主要酶的活性。與其它殺菌劑和抑菌劑作用機(jī)制一樣，抑制蛋白質(zhì)的合成。
本品對(duì)正常皮膚和痤瘡感染的皮膚有抗角質(zhì)化作用，其作用原理是減少濾泡過(guò)度角化。
本品還具有抗增生和抗細(xì)胞毒素作用，這似乎是通過(guò)破壞線粒體呼吸和細(xì)胞DNA合成，而不是抑制酪氨酸酶的活性。紫外結(jié)構(gòu)研究證明，在體外當(dāng)把皮膚或脈絡(luò)膜的黑素瘤細(xì)胞或從患有惡性小痣或皮膚黑素瘤病人的皮膚活檢組織置于杜鵑花酸液(≤100nmol/L)中，出現(xiàn)有選擇性明顯的線粒體膨脹、形成空泡以及胞漿脂質(zhì)微粒聚集的現(xiàn)象。
在降低色素沉著和減小黑斑病損傷大小方面，20%的本品與4%的對(duì)苯二酚軟膏相當(dāng)，明顯優(yōu)于2%對(duì)苯二酚軟膏。本品對(duì)輕中度痤瘡的病人能顯著減少粉刺、丘疹和膿皰的數(shù)目。