化合物 PLK1-IN-10|T87221|TargetMol

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	50mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-08-14

QQ交談微信洽談

產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 PLK1-IN-10	英文名稱:PLK1-IN-10
CAS:2991469-21-5	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T87221

Product Introduction

Bioactivity

名稱	PLK1-IN-10
描述	PLK1-IN-10 (Compound 4Bb), an orally active inhibitor of the PLK1 PBD (polo-box domain), inhibits the interaction between PLK1 and the cell division regulator protein 1 (PRC1) and reduces the protein expression of the CDK1-Cyclin B1 complex. Additionally, PLK1-IN-10 interacts with glutathione (GSH), enhancing cellular oxidative stress and promoting cell death [1].
體外活性	PLK1-IN-10 在 0-6 μM 濃度下孵育 48 小時(shí)，誘導(dǎo) A549 和 A549/DDP 細(xì)胞的 G2/M 期細(xì)胞周期停滯，同時(shí)抑制細(xì)胞增殖 [1]。在 20 μM 濃度下，PLK1-IN-10 穩(wěn)定 A549/DDP 細(xì)胞的 PLK1 蛋白，適用于不同溫度范圍 [1]。在 5 μM 濃度下孵育 24 小時(shí)，PLK1-IN-10 與 GSH 反應(yīng)，引發(fā)劑量和時(shí)間依賴性的熒光響應(yīng)，且 A549/DDP 細(xì)胞內(nèi)熒光更強(qiáng) [1]。 0-9 μM 濃度下的 PLK1-IN-10 在 48 小時(shí)后增加 A549/DDP 胞內(nèi) ROS 水平 [1]。在 10 μM 濃度下，PLK1-IN-10 孵育 48 小時(shí)，抑制 PLK1 與 PRC1 的相互作用，導(dǎo)致多核現(xiàn)象 [1]。 PLK1-IN-10 在 NCI–H1975 細(xì)胞中的抗癌活性為 IC 50 = 7.83 μM [1]。 Western Blot Analysis 顯示，在濃度為 0, 1.5, 3, 6 μM 下孵育 48 小時(shí)，PLK1-IN-10 下調(diào)了 PLK1、CDK1、Cyclin B1 的表達(dá)，顯著下調(diào)了 CDK1-Cyclin B1 復(fù)合物及 Cdc25 蛋白的表達(dá) [1]。細(xì)胞周期分析表明，在同樣的濃度和時(shí)間條件下，PLK1-IN-10 顯著增加了處于 G2/M 期的 A549 和 A549/DDP 細(xì)胞數(shù)量，引發(fā)有絲分裂災(zāi)難 [1]。
體內(nèi)活性	PLK1-IN-10 (30, 50 mg/kg; i.p.; 每?jī)商煲淮? 持續(xù) 32 天) 在A549/DDP耐藥異種移植老鼠模型中有效抑制腫瘤生長(zhǎng)，其中50 mg/kg劑量甚至促使腫瘤出現(xiàn)回歸現(xiàn)象 [1]。此外，PLK1-IN-10 (30 mg/kg; p.o.; 每?jī)商煲淮? 持續(xù) 20 天) 也在NCI-H1975耐藥異種移植老鼠模型中顯著抑制腫瘤增長(zhǎng) [1]。在動(dòng)物模型上，PLK1-IN-10的療效顯示，30 mg/kg劑量組的總體腫瘤抑制率(TGI)為42%，而50 mg/kg劑量組的TGI為62%，顯著延長(zhǎng)了中位生存時(shí)間，從對(duì)照組的38天延長(zhǎng)到30 mg/kg組的53天以及50 mg/kg組的62天。此外，藥物對(duì)小鼠體重和主要器官無明顯影響，僅30 mg/kg組的心臟指數(shù)觀測(cè)到輕微差異。Ki-67陽性細(xì)胞數(shù)量顯著減少，H&E染色的主要器官無顯著差異，進(jìn)一步確認(rèn)了其良好的生物安全性。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.

關(guān)鍵字： PLK1-IN-10|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注冊(cè)資本	589.8595萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	中間體,天然產(chǎn)物,生物化工,化學(xué)試劑,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 2年

公司成立：13年
注冊(cè)資本：589.8595萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：抑制劑&激動(dòng)劑，天然產(chǎn)物，重組蛋白，化合物庫，技術(shù)服務(wù)
公司地址：上海市靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

進(jìn)入店鋪

詢盤

店內(nèi)推薦

化合物 (S,R,S)-AHPC-C3-NH2|T18664|TargetMol

詢價(jià)

化合物 Wistariasaponin A|T126124|TargetMol

詢價(jià)

化合物 SRA880 free base|T28851|TargetMol

詢價(jià)