藥理作用1.抗病原微生物的作用厚樸煎劑對(duì)葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、百日咳桿菌等革蘭氏陽(yáng)性菌,以及炭疽桿菌、痢疾桿菌、傷寒桿菌、副傷寒桿菌、霍亂弧菌、大腸桿菌、變形桿菌、枯草桿菌、白喉?xiàng)U菌等革蘭氏陰性菌均有抑制作用,其中對(duì)葡萄球菌的抑制作用最強(qiáng)。在15%濃度時(shí)對(duì)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物的小芽孢癬菌、同心性毛癬菌、紅色毛癬菌、美色毛癬菌等皮膚真菌有抑制作用。厚樸煎劑對(duì)小鼠實(shí)驗(yàn)性病毒性肝炎有某些改善實(shí)質(zhì)性病理?yè)p害的作用。厚樸酚對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌、耐酸性菌有顯著的抗菌活性;厚樸酚的抗齲齒作用十分顯著,最低抑菌濃度為6.3μg/ml,其抗菌活性強(qiáng)于典型的抗菌生物堿小檗堿(MIC:50μg/ml)。厚樸堿與厚樸揮發(fā)油飽和水溶液對(duì)金黃色葡萄球菌、八疊球菌和枯草桿菌有一定的抑菌作用。2.對(duì)心血管系統(tǒng)的作用厚樸酚與和厚樸酚在各種情況下抑制血栓烷B2形成,由花生四烯酸或膠原引起的細(xì)胞內(nèi)Ca2+升高也被兩者抑制。和厚樸酚能抑制CaM刺激環(huán)核苷酸磷酸二酯酶的活性,和厚樸酚在Ca2+存在下,能與CaM結(jié)合,從而拮抗其對(duì)磷酸二酯酶的激活。另外,和厚樸酚對(duì)CaM依賴性磷酸二酯酶的基礎(chǔ)活性具有刺激作用。3.抗腫瘤作用厚樸酚及其羥甲基衍生物對(duì)小鼠二期皮膚腫瘤有明顯抑制作用。厚樸中的三種提取成分木脂素、厚樸酚、和厚樸酚及單萜烯木蘭醇是12-O-十四烷酰佛波醇-13-乙酸酯(TPA)誘導(dǎo)的Epstein-Barr病毒早期抗原(EBv-EA)活化作用的拮抗劑。厚樸的甲醇提取物和厚樸酚對(duì)體內(nèi)二期致癌實(shí)驗(yàn)引起的小鼠皮膚腫瘤有明顯的抑制作用。毒副反應(yīng)厚樸的毒性較小。厚樸煎劑小鼠腹腔注射的LD50為6.12±0.038g/kg,而木蘭箭毒堿腹腔注射的LD50為45.55mg/kg。厚樸煎劑給貓靜注的MLD為4.25±1.25g/kg。在一般肌松劑量下,實(shí)驗(yàn)動(dòng)物心電圖無(wú)影響,大劑量可引起呼吸抑制而死亡。藥代動(dòng)力學(xué)用14C同位素示蹤研究顯示,厚樸酚給大鼠口服吸收迅速,15分鐘血藥濃度達(dá)到峰值??诜?小時(shí)后,除肝與腎中觀察到若干放射性外,胃內(nèi)見(jiàn)明顯放射性。在8小時(shí)中得到與1小時(shí)后大致相同的結(jié)果,腸內(nèi)觀察到明顯放射性。厚樸酚靜注后在大鼠腦、脊髓、肝、胃、腸、腎、肺、心、肌肉等組織中均有分布。靜脈內(nèi)給藥,1小時(shí)后見(jiàn)肺中明顯黑化,這是由于厚樸酚混懸投與,其微粒子在肺中被捕獲所引起。厚樸酚主要分布在肝,在腸內(nèi)亦見(jiàn)顯著黑化,在其他組織中放射性基本均一分布,在腦中亦見(jiàn)大體與肌肉等組織中同樣分布。8小時(shí)后,肝、肺、腎等仍見(jiàn)若干放射性,在腸內(nèi)見(jiàn)明顯黑化,胃中亦大體見(jiàn)到。經(jīng)質(zhì)譜分析厚樸酚主要代謝產(chǎn)物,大鼠糞便中檢出的排泄物主要有M1、M2、M3、M4、M5、M6及其葡萄糖醛酸化合物和硫酸酯。臨床功效味苦,性辛,溫。歸脾經(jīng)、胃經(jīng)、肺經(jīng)、大腸經(jīng)。燥濕消痰,下氣除滿。用于濕滯傷中,脘痞吐瀉,食積氣滯,腹脹便秘,痰飲喘咳。厚樸可用于治療急性腸炎、細(xì)菌性或阿米巴痢疾、慢性胃炎等。應(yīng)用概況厚樸為我國(guó)傳統(tǒng)中藥,用于厚樸三物湯、半夏厚樸湯、大承氣湯、香砂養(yǎng)胃膠囊、霍香正氣水(丸)等多種方劑中。近年,國(guó)內(nèi)外學(xué)者通過(guò)厚樸有效成分、藥效學(xué)及臨床藥學(xué)的深入研究,市場(chǎng)上出現(xiàn)了厚樸防齲牙膏,厚樸提取物制備的抑菌“口香糖”等。本信息由ChemicalBook的曉楠編輯整理?;瘜W(xué)性質(zhì)可溶于一般的有機(jī)溶劑,易溶于苯,乙醚,氯仿,乙醇等,難溶于水。來(lái)源于為木蘭科落葉喬木植物厚樸MagnoliaofficinalisRehd.etWils的干皮,根皮及枝皮。用途和厚樸酚是一種天然的木蘭聯(lián)苯新木脂素提取物。它是抗血管新生,抗腫瘤,和抗焦慮.用途一種來(lái)自木蘭提取物的天然聯(lián)苯新木脂素。
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