奧希替尼(Osimertinib)的關(guān)鍵合成原料AZD9291中間體2(化學(xué)名:N-(4-氟-2-甲氧基-5-硝基苯基)-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-胺)是第三代肺癌靶向藥物奧希替尼的核心合成中間體。奧希替尼由阿斯利康研發(fā),用于治療攜帶EGFR T790M突變的非小細(xì)胞肺癌(NSCLC),尤其適用于一代/二代EGFR靶向藥(如易瑞沙)耐藥后的患者。其臨床療效顯著:
合成路徑中的關(guān)鍵結(jié)構(gòu)單元該中間體在奧希替尼合成中承擔(dān)核心結(jié)構(gòu)功能:
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