硫鳥嘌呤屬于抑制嘌呤合成途徑的另一種常用嘌呤代謝拮抗物，是細(xì)胞周期特異性藥物，對(duì)處于S周期的細(xì)胞最敏感，除能抑制細(xì)胞DNA的合成外，對(duì)RNA的合成亦有輕度抑制作用。本品是鳥嘌呤的同類物，在人體內(nèi)必需由磷酸核糖轉(zhuǎn)移酶轉(zhuǎn)為6-TG核糖核苷酸后方具活性。本品的作用環(huán)節(jié)與巰嘌呤相似。此外，6-TG核糖核苷酸通過對(duì)鳥苷酸激酶的抑制作用，可阻止一磷酸鳥苷(GMP)磷酸化為二磷酸鳥苷(GDP)。本品經(jīng)代謝為脫氧核糖三磷酸后，能嵌入DNA，因而進(jìn)一步抑制核酸的生物合成，巰嘌呤無(wú)此作用。本品與巰嘌呤有交叉耐藥性，而與阿糖胞苷等藥物合用，可提高療效?？诜笪詹煌耆s30%。僅有較小量藥物能從血液滲透入血-腦脊液屏障，因而一般口服量不足以預(yù)防和治療腦膜白血病。本品的活化及分解過程均在肝臟內(nèi)進(jìn)行，經(jīng)甲基化作用轉(zhuǎn)為氨甲基巰嘌呤或經(jīng)脫氨作用轉(zhuǎn)為巰嘌呤而失去活性，但滅活的代謝過程與黃嘌呤氧化酶無(wú)關(guān)，因而服用別嘌醇對(duì)本品的代謝并無(wú)明顯的抑制作用。靜脈注射的半衰期為25～240min，平均為80min。經(jīng)腎臟排泄，一次口服，約40%的藥物在24h內(nèi)以代謝產(chǎn)物形式經(jīng)尿液排出，尿中僅能測(cè)出微量的硫鳥嘌呤；

化學(xué)性質(zhì)：五色針狀結(jié)晶或無(wú)定性粉末。Mp360℃(分解)。易溶于酸和堿，微溶于乙醇、乙醚，不溶于水；

用途：生化研究。